Паритапревир (Hgjnmghjyfnj)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Paritaprevir
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
Брутто-формула C40H43N7O7S
Молярная масса 765.88 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. не оценивалась
Связывание с белками плазмы 97–98.6%
Метаболизм hepatic, CYP3A4 and CYP3A5
Период полувывед. 5.5 hours
Экскреция кал (88%), моча (8,8%)
Способы введения
Oral
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Паритапревир (Paritaprevir, ABT-450) — ингибитор[1] NS3-4А сериновой протеазы[2] II волны I поколения, выпускаемый компанией AbbVie Inc.[3] и использующийся в качестве компонента комбинированных препаратов для лечения гепатита C под брендами Viekira Pak[4], Technivie[5], ViekiraX, ViekiraXR. Данный ингибитор имеет средний барьер резистентности, его действие направлено на привязку сайта: резистентность возникает в результате мутаций в позициях 155, 168 и некоторых других позициях неструктурного вирусного белка NS3[6]с. 248. Серьёзным недостатком паритапревира является быстрое падение концентрации препарата в крови, вынуждающее применять его совместно с фармакокинетическим усилителем ритонавиром, обладающим гепатотоксичностью и плохим профилем межлекарственного взаимодействия. Как и прочие NS3/4A-ингибиторы I поколения, имеет оптимальную вирусологическую активность не по всем генотипам. с 2018 года в перечне ЖНВЛП

Примечания

[править | править код]
  1. Hepatitis C: antiviral drug discovery and development (англ.) / Seng-Lai Tan and Yupeng He. — Norfolk: Caister academic press, 2011. — P. 210. — ISBN 9781904455783.
  2. Hepatitis C (неопр.) / Donald Jensen, Nancy Reau. — New York: Oxford University Press, 2013. — С. 144. — ISBN 9780199844296.
  3. Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details. Abbott company website. Abbott Laboratories. Дата обращения: 28 апреля 2014. Архивировано 29 апреля 2014 года.
  4. FDA approves Viekira Pak to treat hepatitis C. FDA News Release (англ.). FDA (19 декабря 2014). Дата обращения: 9 февраля 2016. Архивировано 31 октября 2015 года.
  5. Technivie™ (ombitasvir, paritaprevir and ritonavir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Дата обращения: 9 февраля 2016. Архивировано из оригинала 19 января 2019 года.
  6. Архивированная копия (неопр.). Дата обращения: 8 февраля 2016. Архивировано из оригинала 29 апреля 2014 года.Архивированная копия. Дата обращения: 8 февраля 2016. Архивировано из оригинала 29 апреля 2014 года.