Ленакапавир (Lyugtghgfnj)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Ленакапавир
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-[(1R)-1-[3-[4-Chloro-3-(cyclopropylsulfonylamino)-1-(2,2-difluoroethyl)indazol-7-yl]-6-(3-methyl-3-methylsulfonylbut-1-ynyl)pyridin-2-yl]-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-2-[(2R,4S)-9-(difluoromethyl)-5,5-difluoro-7,8-diazatricyclo[4.3.0.02,4]nona-1(6),8-dien-7-yl]acetamide
Брутто-формула C41H36ClF8N7O5S2
CAS
PubChem
Состав
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Ленакапавир (код разработки GS-6207) — препарат для лечения ВИЧ, разработанный биофармацевтической американской компанией Gilead Sciences[1].

В мае 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) присвоило статус прорывной терапии для разработки Ленакапавира для лечения инфекции ВИЧ-1 у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью, прошедших интенсивный курс лечения, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами[2].

В 2021 году препарат находился в фазе 2/3 клинических испытаний[3][4]. Ленакапавир изучается как средство лечения пациентов с ВИЧ, инфицированных вирусом с множественной лекарственной устойчивостью, и как инъекционный препарат, вводимый дважды в год для предконтактной профилактики (ДКП)[4][5].

В 2024 году была опубликована информация о завершении фазы испытаний, где препарат показал 100%-ную эффективность, при этом использование препарата не повлекло за собой никаких существенных побочных эффектов[6]. Два других препарата, участвующих в сравнительном испытании, Truvada и Descovy показали 99%-ную эффективность.

В случае успеха в клинических испытаниях Ленакапавир станет первым в своем классе ингибитором капсида ВИЧ для лечения ВИЧ[2][7]. Хотя большинство противовирусных препаратов действуют только на одной стадии репликации вируса, Ленакапавир предназначен для ингибирования ВИЧ-1 на нескольких стадиях его жизненного цикла и не имеет известной перекрестной устойчивости к другим существующим классам лекарств[2].

В 2024 году журнал Science назвал инъекционный препарат ленакапавир научным «прорывом года». По мнению редакции, «может стать следующим лучшим изобретением» против ВИЧ, его успех «возник из фундаментального научного прогресса: нового понимания структуры и функции капсидного белка ВИЧ, на который нацелен ленакапавир» и «открывает захватывающую перспективу того, что подобные ингибиторы капсида могут бороться с другими вирусными заболеваниями»[8].

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 3 Gilead Submits New Drug Application to U.S. Food and Drug Administration for Lenacapavir, an Investigational, Long-Acting Capsid Inhibitor for the Treatment of HIV-1 in People With Limited Therapy Options. gilead.com (28 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
  2. Aislinn Antrim. Gilead Submits New Drug Application for Lenacapavir for the Treatment of HIV. pharmacytimes.com (30 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
  3. 1 2 Heather Boerner. "Lenacapavir Effective in Multidrug Resistant HIV". Medscape (11 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
  4. Liz Highleyman. "Lenacapavir Shows Promise for Long-Acting HIV Treatment and Prevention". POZ (15 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
  5. Это победа: ученые создали вакцину от ВИЧ (17 июля 2024).
  6. Grant M. Gallagher. "Trial Data Released for Investigational HIV-1 Capsid Inhibitor". Contagion Live (13 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
  7. Jon Cohen. 2024 Breakthrough of the Year: The long shot (англ.) // Science. — 2024. — 12 December (vol. 386, iss. 6727). — doi:10.1126/science.zerwwzo.