Ленакапавир (Lyugtghgfnj)
Ленакапавир | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N-[(1R)-1-[3-[4-Chloro-3-(cyclopropylsulfonylamino)-1-(2,2-difluoroethyl)indazol-7-yl]-6-(3-methyl-3-methylsulfonylbut-1-ynyl)pyridin-2-yl]-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-2-[(2R,4S)-9-(difluoromethyl)-5,5-difluoro-7,8-diazatricyclo[4.3.0.02,4]nona-1(6),8-dien-7-yl]acetamide |
Брутто-формула | C41H36ClF8N7O5S2 |
CAS | 2189684-45-3 |
PubChem | 138059678 |
Состав | |
Другие названия | |
Не зарегистрирован в РФ | |
Медиафайлы на Викискладе |
Ленакапавир (код разработки GS-6207) — препарат для лечения ВИЧ, разработанный биофармацевтической американской компанией Gilead Sciences[1].
История
[править | править код]В мае 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) присвоило статус прорывной терапии для разработки Ленакапавира для лечения инфекции ВИЧ-1 у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью, прошедших интенсивный курс лечения, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами[2].
В 2021 году препарат находился в фазе 2/3 клинических испытаний[3][4]. Ленакапавир изучается как средство лечения пациентов с ВИЧ, инфицированных вирусом с множественной лекарственной устойчивостью, и как инъекционный препарат, вводимый дважды в год для предконтактной профилактики (ДКП)[4][5].
В 2024 году была опубликована информация о завершении фазы испытаний, где препарат показал 100%-ную эффективность, при этом использование препарата не повлекло за собой никаких существенных побочных эффектов[6]. Два других препарата, участвующих в сравнительном испытании, Truvada и Descovy показали 99%-ную эффективность.
В случае успеха в клинических испытаниях Ленакапавир станет первым в своем классе ингибитором капсида ВИЧ для лечения ВИЧ[2][7]. Хотя большинство противовирусных препаратов действуют только на одной стадии репликации вируса, Ленакапавир предназначен для ингибирования ВИЧ-1 на нескольких стадиях его жизненного цикла и не имеет известной перекрестной устойчивости к другим существующим классам лекарств[2].
В 2024 году журнал Science назвал инъекционный препарат ленакапавир научным «прорывом года». По мнению редакции, «может стать следующим лучшим изобретением» против ВИЧ, его успех «возник из фундаментального научного прогресса: нового понимания структуры и функции капсидного белка ВИЧ, на который нацелен ленакапавир» и «открывает захватывающую перспективу того, что подобные ингибиторы капсида могут бороться с другими вирусными заболеваниями»[8].
Примечания
[править | править код]- ↑ John O. Link, Martin S. Rhee, Winston C. Tse, Jim Zheng, et al. Clinical targeting of HIV capsid protein with a long-acting small molecule (англ.) // Nature. — 2020. — Август. — С. 614–618. — doi:10.1038/s41586-020-2443-1.
- ↑ 1 2 3 Gilead Submits New Drug Application to U.S. Food and Drug Administration for Lenacapavir, an Investigational, Long-Acting Capsid Inhibitor for the Treatment of HIV-1 in People With Limited Therapy Options . gilead.com (28 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
- ↑ Aislinn Antrim. Gilead Submits New Drug Application for Lenacapavir for the Treatment of HIV . pharmacytimes.com (30 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
- ↑ 1 2 Heather Boerner. "Lenacapavir Effective in Multidrug Resistant HIV" . Medscape (11 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
- ↑ Liz Highleyman. "Lenacapavir Shows Promise for Long-Acting HIV Treatment and Prevention" . POZ (15 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
- ↑ Это победа: ученые создали вакцину от ВИЧ (17 июля 2024).
- ↑ Grant M. Gallagher. "Trial Data Released for Investigational HIV-1 Capsid Inhibitor" . Contagion Live (13 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
- ↑ Jon Cohen. 2024 Breakthrough of the Year: The long shot (англ.) // Science. — 2024. — 12 December (vol. 386, iss. 6727). — doi:10.1126/science.zerwwzo.