Агент, высвобождающий серотонин (Giyum, fdvfkQk';gZpnw vyjkmkunu)

Серотонин-высвобождающий агент (СВА) — это тип препарата, который вызывает высвобождение серотонина в нейрональную синаптическую щель. Селективный серотонин-высвобождающий агент (ССВА) — это СВА с менее значительной или нулевой эффективностью в создании оттока нейротрансмиттера в других типах моноаминовых нейронов.^[1]

SSRA использовались клинически в качестве анорексигенных средств, и они также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом для более быстрого начала действия и более высокой эффективностью по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).^[2]

Близкородственный тип препарата — ингибитор обратного захвата серотонина (ИСОЗС).

Примеры и использование СВА

Амфетамины, такие как MDMA, MDEA, MDA и MBDB, среди прочих родственников (см. MDxx), являются рекреационными наркотиками, называемыми энтактогенами. Они действуют как серотонин-норэпинефрин-дофамин-высвобождающие агенты (СНДВА), а также агонизируют рецепторы серотонина, такие как рецепторы подсемейства 5-HT₂. Фенфлурамин, хлорфентермин и аминорекс, которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве анорексигенных средств, но были сняты с производства из-за проблем с клапанной недостаточностью сердца. Этот побочный эффект был приписан их дополнительному действию мощного агонизма рецептора 5-HT_2B. Сообщалось, что дизайнерский наркотик 4-метиламинорекс, который является агонистом СНДВА и 5-HT_2B, также вызывает этот эффект.

Многие триптамины, такие как DMT, DET, DPT, DiPT, псилоцин и буфотенин, являются SRA, а также неселективными агонистами серотониновых рецепторов.^[3] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками, что является следствием их способности активировать рецептор 5-HT2A. αET и αMT, также триптамины, являются SNDRA и неселективными агонистами серотониновых рецепторов, которые изначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов.^[3] С тех пор они были сняты с производства и теперь встречаются исключительно как рекреационные наркотики.

Инделоксазин является SRA и ингибитором обратного захвата норадреналина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропа и нейропротектора.

Список ССВА

Фармацевтические препараты

Хлорфентермин (Апседон, Дезопимон, Люкофен)
Клофорекс (Оберекс) (пролекарство хлорфентермина)
Дексфенфлурамин (Редукс) (энантиомер фенфлурамина)
Этолорекс (пролекарство хлорфентермина; никогда не продавался)
Фенфлурамин (Пондимин, Фен-Фен)
Флуцеторекс (родственный хлорфентермину; никогда не продавался)
Инделоксазин (Элен, Ноин) (неселективный; снят с производства)
Левофенфлурамин (энантиомер фенфлурамина)
Карбамазепин (Экветро, Эпитол и многие другие вариации)

Химические вещества для исследований

Амифламин (FLA-336)
Виквалин (PK-5078)
2-Метил-3,4-метилендиоксиамфетамин (2-Метил-MDA)
3-Метокси-4-метиламфетамин (MMA)
3-Метил-4,5-метилендиоксиамфетамин (5-Метил-MDA)
3,4-Этилендиокси-N-метиламфетамин (EDMA)
4-Метоксиамфетамин (PMA)
4-Метокси-N-этиламфетамин (PMEA)
4-Метокси-N-метиламфетамин (PMMA)
4-Метилтиоамфетамин (4-MTA)
5-(2-Аминопропил)-2,3-дигидробензофуран (5-APDB)
5-Инданил-2-аминопропан (5-APDI)
5-Метокси-6-метиламиноиндан (MMAI)
5-Трифторметил-2-аминоиндан (TAI)
5,6-Метилендиокси-2-аминоиндан (MDAI)
5,6-Метилендиокси-N-метил-2-аминоиндан (MDMAI)
6-Хлор-2-аминотетралин (6-CAT)
6-Тетралинил-2-аминопропан (6-APT)
6,7-Метилендиокси-2-аминотетралин (MDAT)
6,7-Метилендиокси-N-метил-2-аминотетралин (MDMAT)
N-Этил-5-трифторметил-2-аминоиндан (ETAI)
6-(2-аминопропил)бензофураны (6-APB)
5-(2-аминопропил)бензофуран (5-APB)

Смотрите также

Моноамин-высвобождающий агент

Примечания

↑ Marona-Lewicka D, Nichols DE. Behavioral effects of the highly selective serotonin releasing agent 5-methoxy-6-methyl-2-aminoindan (англ.). — European Journal of Pharmacology, 1994. — P. 1-13. — doi:10.1016/0014-2999(94)90051-5.
↑ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M. Effects of 5-HT-releasing agents on the extracellullar hippocampal 5-HT of rats. Implications for the development of novel antidepressants with a short onset of action (англ.). — Neuropharmacology, 1999. — P. 1055-1061. — doi:10.1016/S0028-3908(99)00023-4.
↑ ¹ ² Bruce E. Blough, Antonio Landavazo, Ann M. Decker, John S. Partilla, Michael H. Baumann, Richard B. Rothman. Interaction of psychoactive tryptamines with biogenic amine transporters and serotonin receptor subtypes // Psychopharmacology. — 2014-10. — Т. 231, вып. 21. — С. 4135–4144. — ISSN 0033-3158. — doi:10.1007/s00213-014-3557-7. Архивировано 18 ноября 2023 года.

[1] Marona-Lewicka D, Nichols DE. Behavioral effects of the highly selective serotonin releasing agent 5-methoxy-6-methyl-2-aminoindan (англ.). — European Journal of Pharmacology, 1994. — P. 1-13. — doi:10.1016/0014-2999(94)90051-5.

[2] Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M. Effects of 5-HT-releasing agents on the extracellullar hippocampal 5-HT of rats. Implications for the development of novel antidepressants with a short onset of action (англ.). — Neuropharmacology, 1999. — P. 1055-1061. — doi:10.1016/S0028-3908(99)00023-4.

[:0-3] ¹ ² Bruce E. Blough, Antonio Landavazo, Ann M. Decker, John S. Partilla, Michael H. Baumann, Richard B. Rothman. Interaction of psychoactive tryptamines with biogenic amine transporters and serotonin receptor subtypes // Psychopharmacology. — 2014-10. — Т. 231, вып. 21. — С. 4135–4144. — ISSN 0033-3158. — doi:10.1007/s00213-014-3557-7. Архивировано 18 ноября 2023 года.

[1]

[2]

[3]