PRL-8-53 (PRL-8-53)

Перейти к навигации Перейти к поиску
PRL-8-53
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК Methyl 3-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl]benzoate
Брутто-формула C18H22ClNO2
Молярная масса 319,83 г/моль
CAS
PubChem
Состав
Способы введения
перорально

PRL-8-53 — ноотропный препарат производное от бензойной кислоты и бензиламина, показал себя, как средство способное значительно повышать гипермнезию, то есть увеличивать способность к запоминанию; впервые был синтезирован профессором медико-химических наук Николосом Ханси в его работах 1970 года, как часть исследования «amino ethyl meta benzoic acid esters»[1][2].

Ноотропное действие

[править | править код]

Первое исследование на людях было проведено в 1978 году. Было измерено влияние PRL-853 на ряд показателей умственной активности 47 здоровых волонтеров, используя метод двойного слепого тестирования. 5 мг препарата было принято перорально за 2—2,5 часа до проведения тестирования[1] Общее улучшение в памяти и концентрации различалось в зависимости от того, как много слов было запомнено на стадии плацебо, те кто справились хуже (шесть или меньше слов), испытали 87,5—105 % увеличение в запоминание, а те кто были более производительны (восемь и более слов) увеличили свои результаты на 7,9—14 %; В группе волонтеров старше 30 лет наблюдалось 108—152 % улучшение в когнитивных функциях.[1] Никаких побочных эффектов не было выявлено, во время проведения исследования[1]

Механизм действия

[править | править код]

Точный механизм действия PRL-8-53 остаётся неизвестным. Дозировки свыше 200 мг/кг не имеют выраженных стимулирующих свойств.[1]

PRL-8-53 демонстрирует возможные холинегрические свойства, потенцирует дофамин, параллельно ингибируя серотонин. PRL-8-53 значительно изменяет катоническое и птозисное действие резерпина.[1][3]

Токсичность

[править | править код]

PRL-8-53 является относительно не токсичным, при употребление мышами препарата перорально 860 мг/кг, препарат обладал высоким терапевтическим индексом. Высокие дозировки уменьшают двигательную активность у крыс и мышей с ED50, на 50 % уменьшая двигательную активность у мышей при дозировке 160 мг/кг. PRL-8-53 обладает спазмолитическими эффектами.[3]

Methyl 3-(2-(benzylmethylamino)ethyl)benzoate hydrochloride
3-(2-benzylmethylaminoethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride
3-(2-(Methyl(phenylmethyl)amino)ethyl)benzoic acid methyl ester hydrochloride

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 3 4 5 6 Hansl, NR; Beverley T. Mead. PRL-8-53: Enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent (англ.) // Psychopharmacology[англ.] : journal. — Springer, 1978. — Vol. 56, no. 3. — P. 249—253. — doi:10.1007/BF00432846. — PMID 418433.
  2. US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. Дата обращения: 9 августа 2017. Архивировано 4 марта 2017 года.
  3. 1 2 Hansl, N. R. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride (англ.) // Experientia : journal. — 1974. — Vol. 30, no. 3. — P. 271—272. — doi:10.1007/BF01934822. — PMID 4824605.