Цефазолин (Eysg[klnu)
Цефазолин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid |
Брутто-формула | C14H14N8O4S3 |
Молярная масса | 454,51 |
CAS | 25953-19-9 |
PubChem | 33255 |
DrugBank | DB01327 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J01DB04, QJ51DA04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | NA |
Метаболизм | ? |
Период полувывед. | 1,8 часа при в/в введении, 2 часа при в/м введении |
Экскреция | почками, в неизмененном виде |
Способы введения | |
внутривенно, внутримышечно | |
Медиафайлы на Викискладе |
Цефазоли́н (лат. Cefazolin) — антибиотик первого поколения цефалоспоринов.
Фармакологические свойства
[править | править код]- Фармакодинамика
Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, Streptococcus spp., Pneumoncoccus, Corynebacterium diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitides, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
- Фармакокинетика
После внутримышечного и внутривенного введения препарат быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма, максимальной концентрации в крови достигает через 1 час и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов, легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется в основном почками, создавая в моче высокие концентрации.
Показания к применению
[править | править код]Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: эндокардит, сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
[править | править код]Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. Не назначают новорожденным.
Особые указания
[править | править код]С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).
Во время применения цефазолина возможно появление положительной прямой и непрямой проб Кумбса.
Во время применения цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Беременность и кормление грудью
[править | править код]В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Для кормящих матерей цефазолин является одним из самых безопасных антибиотиков, он плохо усваивается орально и фактически не попадает в грудное молоко.[1]
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
[править | править код]Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид).
Способ применения и дозы
[править | править код]Доза и продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3- 4 раз в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.
Средняя суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учётом значений от клиренса креатинина:
Клиренс Сывороточный Доза цефазолина креатинина креатинин (мл/мин) (мг%) 55 <1,5 Без изменений 35-54 1,6-3,0 Обычная доза каждые 8 часов 11-34 3,1-4,5 1/2 дозы каждые 12 часов <10 >4,6 1/2 дозы через 18-24 часов
Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100—250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Побочное действие
[править | править код]Возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, эозинофилии, отёка Квинке, артралгии, анафилактического шока. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.
У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.
При внутримышечном введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, зачастую болезненность в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Условия хранения
[править | править код]В сухих, защищённых от прямого солнечного света и недоступных для детей помещениях при температуре до 25 °C.
Примечания
[править | править код]- ↑ [https://web.archive.org/web/20141102135352/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/758399 Архивная копия от 2 ноября 2014 на Wayback Machine Transfer of cefazolin into human milk. [J Pediatr. 1979] — PubMed result]
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|