Рабепразол (JgQyhjg[kl)
Рабепразол | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (RS)-2-(((4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил)метил)сульфинил)бензимидазол |
Брутто-формула | C18H21N3O3S |
Молярная масса | 359,444 г/моль |
CAS | 117976-89-3 |
PubChem | 5029 |
DrugBank | APRD01212 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | A02BC04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 52% |
Метаболизм | Внепечёночный |
Период полувывед. | 1 - 1,5 часа |
Экскреция | Почечная |
Лекарственные формы | |
Таблетки, покрытые растворимой в кишечнике оболочкой[1] | |
Способы введения | |
Внутрь, не разжевывая и не измельчая | |
Другие названия | |
Париет, Хайрабезол, Рабепразол, Берета | |
![]() |
Рабепразо́л — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы (Н+/К±АТФазы). Разработан Eisai, реализуется Janssen-Cilag в виде натриевой соли (rabeprazole sodium) под торговыми названиями Aciphex или Париет.
В России для розничной продажи зарегистрированы препараты с действующим веществом рабепразол с торговыми названиями:[1]
- Париет, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Eisai Co., Япония, упаковка Cilag, Швейцария, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Разо, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Производство Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Индия. Содержание 10 или 20 мг рабепразола.
- Хайрабезол, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Хайгланс Лабораториз, Индия, упаковка Хайгланс Лабораториз, Индия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Зульбекс, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство КРКА, Словения, упаковка КРКА, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Рабепразол-СЗ, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Северная Звезда, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
- Рабиет, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
- Рабелок, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Cadila Pharmaceuticals, Индия, упаковка Cadila Pharmaceuticals, Индия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола. А также лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, содержащий 20 мг рабепразола.
- Берета, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Верофарм, Россия, упаковка Верофарм, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
В других странах бывшего СССР дженерики рабепразола продаются под торговыми марками Барол, Геердин, Рабезол, Рабемак, Рабимак, Разо, Разол и другими.[2]
Фармакологические группы
[править | править код]Применение
[править | править код]Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Также применяется в составе комбинированной терапии при лечении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность, в том числе к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
[править | править код]Тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные действия
[править | править код]Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота; менее часто — рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, отрыжка; в единичных случаях — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности печёночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушения зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия; очень редко — артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны респираторной системы: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Аллергические реакции
[править | править код]Сыпь, кожный зуд, боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, повышенная потливость, увеличение массы тела, лейкоцитоз.
Взаимодействие
[править | править код]Уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме (на 33 %), повышает концентрацию дигоксина (на 22 %). Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Передозировка
[править | править код]Симптомы не описаны. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
[править | править код]Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая; при язвенной болезни желудка в стадии обострения — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель, при недостаточном заживлении — дополнительно на протяжении еще 4 недель; при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель, при недостаточном заживлении — еще 6 недель; при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки.[1]
При лечении язвенной болезни или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori рабепразол назначается строго в составе определенных эрадикационных схем, по 20 мг два раза в день в сочетании с антибактериальными препаратами и, возможно, висмутом трикалия дицитратом. В связи с различной резистентностью к разным антибиотикам и генетическими особенностями населения на разных территориях, схемы эрадикации разрабатываются национальными организациями. В России такие схемы разработаны Научным обществом гастроэнтерологов России.[3]
Меры предосторожности
[править | править код]Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).
Некоторые особенности
[править | править код]Латентный период действия рабепразола в пределах от 2-х до 3-х часов. При язвенной болезни боль в первые сутки после начала терапии рабепразолом стихает у 35-50 % пациентов. Полностью болевые ощущения и диспепсический синдром проходят на 4-е сутки с начала лечения.[4]
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 Энциклопедия лекарств РЛС. Рабепразол (Rabeprazole) Архивная копия от 24 сентября 2015 на Wayback Machine.
- ↑ Функциональная гастроэнтерология. Рабепразол Архивная копия от 17 июля 2015 на Wayback Machine.
- ↑ Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое московское соглашение) Архивная копия от 19 ноября 2011 на Wayback Machine. Приняты X съездом НОГР 5 марта 2010 года.
- ↑ Абдулганиева Д. И. Вариабельность показателей суточной рН-метрии у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после однократного приема рабепразола Архивная копия от 25 октября 2012 на Wayback Machine. // РЖГГК 2010. № 6. С. 76-80.
Литература
[править | править код]- Morii M, Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N., The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor, Biochem. Pharmacol. 1990 Feb 15;39(4):661-7.
- Prakash A, Faulds D., Rabeprazole, Drugs. 1998 Feb;55(2):261-7; discussion 268.