Лансопразол (Lguvkhjg[kl)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Лансопразол
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole
Брутто-формула C16H14F3N3O2S
Молярная масса 369.363 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 80% или выше
Связывание с белками плазмы 97%
Метаболизм печёночный (CYP3A4- и CYP2C19-опосредованный)
Период полувывед. 1–1.5 hours
Экскреция с мочой и с калом
Лекарственные формы
капсулы15 мг/30 мг
Другие названия
Ланторол® (Rotapharm)
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Лансопразол (син. Ланзоптол, Геликол, Ланзап) — препарат для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита[1]. Специфический ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) [2]. Лансопразол был изначально синтезирован в компании Takeda Pharmaceutical Company Limited и имел при разработке рабочее название AG 1749 [3], выпущен на рынок в 1991 году[4].

Физические свойства

[править | править код]

Беловато-коричневатый кристаллический порошок, нерастворим в воде и гексане, умеренно растворим в спирте[1].

Показания к применению

[править | править код]

Эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки на разных стадиях течения болезней, в том числе случаях, когда они обусловлены действием Helicobacter pylori, а также в терапии при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите[1].

Фармакологическое действие

[править | править код]

Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Обладает антисекреторной функцией и блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя[5].

Фармакокинетика

[править | править код]

Всасывание

[править | править код]

После приёма внутрь абсорбция высокая, за счёт высокой липофильности препарат легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие[1].

Распределение и метаболизм

[править | править код]

Несмотря на быстрое и полное всысывание в желудочно-кишечном тракте и 97%-ное связывание с белками плазмы крови[5], биодоступность препарата находится на уровне 50—55 %, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация достигается через 0,5—3,5 ч[1][6].

Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3—2,1 часа[5]. Выводится почками в виде метаболитов — 14—23% и через кишечник[1].

Побочное действие

[править | править код]

Диспепсические явления, кандидоз желудочно-кишечного тракта, нарушение сна, нарушение функции печени, гинекомастия, импотенция, периферические отёки, аллергические реакции[1]. Считается[7], что длительный бесконтрольный прием лансопразола может стать причиной изжоги желудка у пациентов .

Противопоказания

[править | править код]

Беременность и кормление грудью[1].

Литература

[править | править код]
  • Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Машковский, 2012, с. 307.
  2. Lansoprazole Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 27 марта 2019 года.
  3. Fischer J., Ganellin C. R. Analogue-based Drug Discovery (англ.). — John Wiley & Sons, 2006. — P. 102. Архивировано 16 мая 2023 года.
  4. Mukund S. Chorghade. Drug Discovery and Development, Volume 1: Drug Discovery. — John Wiley & Sons, 2006-07-18. — 479 с. — ISBN 978-0-471-78009-0.
  5. 1 2 3 B. Delhotal Landes, J. P. Petite, B. Flouvat. Clinical Pharmacokinetics of Lansoprazole (англ.) // Clinical Pharmacokinetics. — 1995-06-01. — Vol. 28, iss. 6. — P. 458–470. — ISSN 1179-1926. — doi:10.2165/00003088-199528060-00004.
  6. Anthony E. Zimmermann, Brian G. Katona. Lansoprazole: A Comprehensive Review (англ.) // Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy. — 1997-03-04. — Vol. 17, iss. 2. — P. 308–326. — ISSN 0277-0008. — doi:10.1002/j.1875-9114.1997.tb03714.x. Архивировано 30 марта 2024 года.
  7. Опасность длительного приема одного вида лекарств. www.oka.fm. Дата обращения: 19 мая 2023. Архивировано 17 мая 2023 года.