Пантопразол (Hgumkhjg[kl)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Пантопразол
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-5-(difluoromethoxy)- 2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl) methylsulfinyl]- 3H-benzoimidazole
Брутто-формула C16H15F2N3O4S
Молярная масса 383.371 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 77%
Метаболизм в печени (CYP2C19 и CYP3A4)
Период полувывед. 1 час
Экскреция с мочой
Лекарственные формы
таблетки, порошок или лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,
Способы введения
внутреннее, внутривенное
Другие названия
Зипантола, Пантап, Пантаз, Пептазол, Пулореф, Золопент, Пиженум-сановель, Нольпаза, Улсепан, Панум, Контролок, Кросацид, Санпраз, Ультера
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Пантопразол — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор Н++АТФ-азы (протонного насоса), блокатор секреции соляной кислоты. Оригинальная молекула под торговым названием Контролок (англ. Controloc) разработана компанией Nycomed (современное название — Takeda). В настоящее время выпускается под разными торговыми названиями.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Ингибитор Н++АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной (соляной) кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

[править | править код]

Всасывание

[править | править код]

После приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2,5 часа и составляет 2-3 мг/л, при этом значение Cmax остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77%.

Период полувыведения (T1/2) — около 1 часа. Продолжительность периода полувыведения не отражает длительности действия препарата.

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивный гастрит (в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

рефлюкс-эзофагит;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Режим дозирования

[править | править код]

Несмотря на сходный механизм действия, а также на более высокую биодоступность пантопразола (77%) по сравнению с омепразолом (60%), дозировки данного препарата обычно примерно вдвое превышают аналогичные дозы омепразола.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите препарат назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка — 4-8 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии — 7-14 дней.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения — 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг/сут. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики обострений принимают по 20 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.

Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 час до завтрака, при кратности приема 2 раза в сутки вторую дозу — за 1 час до ужина.

Побочное действие

[править | править код]

Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — депрессия, слабость, головокружение, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм; в единичных случаях — тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, анафилактические реакции (вплоть до шока).

Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.

Противопоказания

[править | править код]

диспепсия невротического генеза;

— детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);

— повышенная чувствительность к пантопразолу.

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

[править | править код]

С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет[1].

Особые указания

[править | править код]

До начала и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль (при необходимости — с биопсией) для исключения злокачественного новообразования желудка или пищевода, так как применение препарата может отсрочить постановку правильного диагноза.

Передозировка

[править | править код]

Симптомы передозировки у человека не известны. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

[править | править код]

При одновременном применении пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).

Существенной разницы, по сравнению с омепразолом пантопразол не имеет, однако, у этих двух ингибиторов протонного насоса есть некоторая разница во взаимодействии с клопидогрелем.

Все ингибиторы протонного насоса, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность. Особенную роль играет способность ИПН ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола.

Таким образом, пантопразол имеет преимущество при необходимости совместного применения с клопидогрелем по сравнению с омепразолом.

Примечания

[править | править код]