Спиперон (Vhnhyjku)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Спиперон
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
Брутто-формула C23H26FN3O2
Молярная масса 395.47 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Фармакокинетика
Метаболизм печёночная
Экскреция почечная
Способы введения
перорально
Другие названия
спироперидол, спиропитан
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу)[1]. Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении[2]. Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза[3].

Рецептор Ki (nM)[4] Заметки
5-HT1A 17.3
5-HT1B 995
5-HT1D 2397
5-HT1E 5051
5-HT1F 3.98
5-HT2A 1.17
5-HT2B 1114.2
5-HT2C 922.9
5-HT3 >10000 Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы.
5-HT5A 2512 Клонированный мышиный рецептор.
5-HT6 1590 Клонированный крысиный рецептор.
5-HT7 109.8
α1A 20.4
α1B 3.09
α1D 8.32
D1 398.5
D2 0.16
D3 0.34
D4 1.39
D5 4500
H1 272
σ 353

N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем.

Меченый радиоактивным углеродом-11 (11C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ[5].

Примечания

[править | править код]
  1. Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // J. Neurochem.[англ.] : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164. (недоступная ссылка)
  2. Mirtazapine (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Архивировано 14 января 2021 года.
  3. Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society[англ.] : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251. Архивировано 31 декабря 2008 года.
  4. Roth, BL; Driscol, J. PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.
  5. Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.