Спиперон (Vhnhyjku)

Спиперон
Спиперон
Химическое соединение
ИЮПАК	8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
Брутто-формула	C23H26FN3O2
Молярная масса	395.47 г/моль
CAS	749-02-0
PubChem	5265
DrugBank	DB17056
Состав
Фармакокинетика
Метаболизм	печёночная
Экскреция	почечная
Способы введения
	перорально
Другие названия
	спироперидол, спиропитан
	Медиафайлы на Викискладе

Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу)^[1]. Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении^[2]. Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза^[3].

Рецептор	K_i (nM)^[4]	Заметки
5-HT_1A	17.3
5-HT_1B	995
5-HT_1D	2397
5-HT_1E	5051
5-HT_1F	3.98
5-HT_2A	1.17
5-HT_2B	1114.2
5-HT_2C	922.9
5-HT₃	>10000	Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы.
5-HT_5A	2512	Клонированный мышиный рецептор.
5-HT₆	1590	Клонированный крысиный рецептор.
5-HT₇	109.8
α_1A	20.4
α_1B	3.09
α_1D	8.32
D₁	398.5
D₂	0.16
D₃	0.34
D₄	1.39
D₅	4500
H₁	272
σ	353

N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем.

Меченый радиоактивным углеродом-11 (¹¹C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ^[5].

Примечания

↑ Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // J. Neurochem.^[англ.] : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164. (недоступная ссылка)
↑ Mirtazapine (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Архивировано 14 января 2021 года.
↑ Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society^[англ.] : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251. Архивировано 31 декабря 2008 года.
↑ Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.
↑ Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology^[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.

[pmid18786164-1] Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // J. Neurochem.^[англ.] : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164. (недоступная ссылка)

[MD-2] Mirtazapine (неопр.). — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Архивировано 14 января 2021 года.

[pmid18987251-3] Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society^[англ.] : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251. Архивировано 31 декабря 2008 года.

[4] Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.

[5] Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology^[англ.] : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]