Флуконазол (Slrtkug[kl)
| Флуконазол | |
|---|---|
| Fluconazole | |
 | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол |
| Брутто-формула | C13H12F2N6O |
| Молярная масса | 306,271 г/моль |
| CAS | 86386-73-4 |
| PubChem | 3365 |
| DrugBank | APRD00327 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D01AC15, J02AC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ≥90 % |
| Связывание с белками плазмы | 11—12 % |
| Метаболизм | в печени (11 %) |
| Период полувывед. | 30 часов (от 20 до 50 часов) |
| Экскреция | почками (61—88 %) |
| Лекарственные формы | |
| капсулы, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки | |
| Другие названия | |
| Флюконазол, Флуконорм, Цискан, Микофлюкан, Флукорал, Нофунг, Флукозан, Дифлюзол, Флукозид, Медофлюкон, Флунол, Микомакс, Проканазол, Фунзол, Дифлазон, Фунголон, Биннофлуназол, Дифлюкан, Лунизол, Микосист, Рофлузол, Флузол, Флюкостат, Форкан, Фуцис | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты[1].
Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[2].
Физические свойства
[править | править код]Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C[3].
Фармакологические свойства
[править | править код]Фармакодинамика
[править | править код] | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Фармакокинетика
[править | править код]Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам[1].
Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 %, на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет[1].
При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови[1].
Применение
[править | править код]Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами[1].
Побочные эффекты
[править | править код]Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие[1].
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 4 5 6 Drugs.com.
- ↑ Fluconazole (англ.). Model List of Essential Medicines. Дата обращения: 11 марта 2023. Архивировано 11 марта 2023 года.
- ↑ Surov, A. O. Cocrystals of Fluconazole with Aromatic Carboxylic Acids : Competition between Anhydrous and Hydrated Solid Forms : [англ.] / A. O. Surov, A. P. Voronin, N. A. Vasilev … [et al.] // Crystal Growth & Design : журн. — American Chemical Society, 2020. — Vol. 20, no. 2. — P. 1218–1228. — doi:10.1021/acs.cgd.9b01490.
Литература
[править | править код]- Машковский, М. Д. Флуконазол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Документы
[править | править код]- Реестровая запись ФС-001304 : Флуконазол // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2016. — 11 января.
- Регистрационное удостоверение ЛП-005224 : Флуконазол // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2018. — 3 декабря.
- Гордеева, Н. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Биннофлуназол : ЛП-005224-031218 / ООО ПФК «Алиум». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2018. — 3 декабря. — 25 с.
Ссылки
[править | править код]- Флуконазол. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция.
- Флуконазол (Fluconazole). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Описание действующего вещества.
- Fluconazole : Monograph : [англ.] // Drugs.com.
