Тианептин (Mnguyhmnu)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Тианептин
Tianeptinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто-формула C21H25ClN2O4S
Молярная масса 436,953 г/моль
CAS 66981-73-5
PubChem 68870
DrugBank DB09289
Состав
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты
АТХ N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм В печени
Период полувывед. 2,5 часа (2,5 ± 1,1 ч)[1]
Экскреция Почками[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способы введения
перорально
Другие названия
«Коаксил», «Стаблон»
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключён из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2].

Фармакодинамика

[править | править код]

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ-опиоидных рецепторов[3]. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом.

Фармакокинетика

[править | править код]

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % [1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

[править | править код]
  • Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
  • Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
  • Органические депрессивные и тревожные расстройства;
  • Острая реакция на стресс;
  • Посттравматическое стрессовое расстройство;
  • Неврастения.

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём необратимых или обратимых ингибиторов МАО[4].

Дозировка

[править | править код]

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

[править | править код]

К побочным действиям тианептина относятся гастралгия, сухость во рту[4], снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм, диспепсия[4]; бессонница[4], сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение[4], головная боль[4], обморочные состояния, тремор[4], жар; тахикардия[4], экстрасистолия[4], кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия[4], боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (искусственная вентиляция лёгких, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Особые указания

[править | править код]

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель, при переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч.[5]:591 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

[править | править код]

При сочетании с ингибиторами МАО есть риск коллапса, внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и летального исхода[5]:591.

Наркотические свойства

[править | править код]
Основная статья: Злоупотребление тианептином

При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным[6][7], что может привести к зависимости, особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью[7][8]. В 2010 году постановлением правительства тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ[9]. Зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном, так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.

Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, по сути представляет собой взвесь частиц препарата (так как тианептин плохо растворим в воде) и крайне опасна при парентеральном применении[10]. К последствиям внутривенного злоупотребления взвеси из таблеток тианептина относят гнойно-некротические повреждения мягких тканей (флегмоны и абсцессы, анаэробные гангрены конечности, сепсис, постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен, острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), приводящие к летальному исходу, токсическое поражение органов зрения[11], приводящее к слепоте[12]. Поражение конечностей при злоупотреблении тианептином приводит во многих случаях к необходимости их ампутации[10]. Причиной подобных поражений конечностей и органов является не сам тианептин, а нерастворимый песок в таблетках.

Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости[13].

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 3 Royer R.J., Albin H., Barrucand D., Salvadori-Failler C., Kamoun A. Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. (англ.) // Clinical Neuropharmacology[англ.] : journal. — 1988. — Vol. 11, no. Suppl 2. — P. S90—6. — PMID 3180120. List of Library Holdings Worldwide
  2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Дата обращения: 6 января 2012. Архивировано 18 октября 2017 года.
  3. ↑ Bence C, Bonord A, Rebillard C, et al. Neonatal Abstinence Syndrome Following Tianeptine Dependence During Pregnancy // Pediatrics. — 2016 Jan. — Vol. 137, no. 1. — P. 1-4. — doi:10.1542/peds.2015-1414. — PMID 26659818.
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  5. ↑ 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  6. ↑ Richard Ives. Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF) (2008). Дата обращения: 4 ноября 2008. Архивировано 1 декабря 2010 года.
  7. ↑ 1 2 Богинская Д.Д., Мохначев С.О. Зависимость от тианептина (коаксила) // Наркология. — Москва: Издательство «Гениус Медиа», 2012. — Т. 11, № 3 (123). — С. 32—42. — ISSN 1682-8313.
  8. ↑ "В Украине появился легальный наркотик". Обозреватель. 2011-02-16. Архивировано 30 декабря 2013. Дата обращения: 28 декабря 2013.
  9. ↑ Люст Е.Н., Малкова Т.Л. Токсикологическое значение тианептина и актуальность экспертного исследования с целью обнаружения его в биологическом материале // Медицинская экспертиза и право. — Москва: Информационно-правовой центр «ЮрИнфоЗдрав», 2011. — № 5. — С. 10—12. — ISSN 2077-0510.
  10. ↑ 1 2 Ступин В.А., Абрамов И.С., Горюнов С.В. и др. Гнойно-некротические и сосудистые осложнения после парентерального введения коаксила (тианептина) у больных с наркотической зависимостью : [арх. 9 апреля 2014] // Наркология. — 2008. — № 3. — С. 9—56. — ISSN 1682—8313.
  11. ↑ Люст Е.Н. К вопросу химико-токсикологического анализа антидепрессанта тианептина // Актуальные проблемы науки фармацевтических и медицинских вузов: от разработки до коммерциализации: Материалы научно-практической конференции с международным участием. — Пермь: Пермская государственная фармацевтическая академия, 2011. — С. 110—112. Архивировано 14 декабря 2014 года.
  12. ↑ Рябцева А.А., Бардеева Ю.Н. Токсическое поражение органа зрения у инъекционных потребителей «Коаксила» (тианептина) : [арх. 10 марта 2016] // Наркология. — Москва : Издательство «Гениус Медиа», 2008. — № 1. — С. 49—54. — ISSN 1682-8313.
  13. ↑ Крупицкий Е.М., Бураков А.М. Зависимость от коаксила: сообщение о случае : [арх. 10 марта 2016] // Наркология. — Москва : Издательство «Гениус Медиа», 2007. — № 1. — С. 73—75. — ISSN 1682-8313.

Литература

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Тианептин&oldid=140956783