Нифуроксазид (Unsrjktvg[n;)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Нифуроксазид
Nifuroxazidum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 4-гидрокси-N-[(E)-(5-нитрофуран-2-ил)метилиденамино]бензамид
Брутто-формула C12H9N3O5
Молярная масса 275,21696 г/моль
CAS 965-52-6
PubChem 5337997
DrugBank DB13855
Состав
Классификация
Фармакол. группа Другие синтетические антибактериальные средства[1]
АТХ A07AX03
МКБ-10 A04.9
Фармакокинетика
Биодоступн. низкая
Экскреция кишечник
Лекарственные формы
капсулы, таблетки (покрытые пленочной оболочкой) 100 и 200 мг; суспензия для приема внутрь 200 мг/5 мл
Другие названия
«Нифурозид», «Энтерофурил», «Эрсефурил»
(редко — «Диастат», «Эрцефурил»)[2]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Нифуроксази́д — противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, применяемое при кишечных инфекциях.

Свойства

[править | править код]

Является производным 5-нитрофурана. По физическим свойствам: ярко-жёлтый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

История

[править | править код]

Препарат был запатентован и продавался во Франции с 1964 года под торговой маркой «Эрцефурил». По истечении срока патентной защиты стал доступен в виде дженериков, в России более известен под наименованиями «Энтерофурил» производства Босналек (Босния и Герцеговина) ,«Стопдиар» производства Гедеон Рихтер (Венгрия) и «Эрсефурил» производства Санофи-Авентис (Франция).

В настоящее время, согласно данным Государственного реестра лекарственных средств (ГРЛС), всего в России зарегистрировано 23 дженерика нифуроксазида[3].

В 2000 году во Франции использование нифуроксазида было ограничено применением лишь в качестве добавки к регидратационной терапии. После переоценки соотношения польза/риск от применения препарата и длительных дискуссий между производителями и Французским медицинским агентством (FMA), использование нифуроксазида было запрещено по отношению к детям младше двух лет.

Ряд российских публикаций и исследований 2000-х и 2010-х гг.[4] подтверждает эффективность препарата. Применение нифуроксазида у детей показало значительные улучшения в сравнении с применением других противомикробных препаратов, либо когда противомикробные препараты не применялись совсем. При этом не было выявлено значимых побочных, аллергических реакций. В настоящее время в российской медицинской практике Нифуроксазид применяется в составе комплексной терапии острых кишечных расстройств различной этиологии и входит в стандарты оказания медицинской помощи и клинические рекомендации[5]. Утвержденная нижняя граница возраста для применения нифуроксазида для приема внутрь – 1 мес.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами.

In vitro эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Как и другие нитрофураны, неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa и Burkholderia cenocepacia[6].

По данным исследований не нарушает равновесие кишечной микрофлоры[7], восстанавливает эубиоз кишечника при острой бактериальной диарее[8], стимулирует репаративные процессы тонкого и толстого кишечника[9].

При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции. При сочетанной вирусно-бактериальной этиологии течение острой кишечной инфекции характеризуется большей частотой колитического синдрома, тяжестью основных проявлений заболевания и более продолжительным его течением. В проведенном исследовании, было показано, что применение Нифуроксазида в комплексной терапии ОКИ сочетанной вирусно-бактериальной этиологии способствует сокращению длительности основных клинических проявлений заболевания, препятствует росту условно-патогенных микроорганизмов, а также обеспечивает полное уничтожение (эрадикацию) бактериальных патогенов в большинстве случаев[10].

Активирует иммунитет: повышает фагоцитоз и титр комплемента.

В терапевтических дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, а в высоких - бактерицидное.

Абсорбция — низкая. Действует в просвете кишечника.

Применение

[править | править код]

В соответствии с фармакологической статьёй на препарат, область его применения ограничена диареей инфекционного генеза. Исследования и наблюдения пациентов показывают, что основными причинами кишечных инфекций являются бактерии[11]. В мировой практике основным методом лечения инфекционной диареи считается регидратационная терапия, а не назначение противомикробных средств. Однако при этом в российской терапевтической практике при лечении инфекционных расстройств кишечника у детей и взрослых, сопровождающихся диареей, общей интоксикацией организма, вызванной заражением кишечника и ростом патогенной микрофлоры, используется комплексная терапия, включающая в себя не только регидратацию, но и антибактериальную терапию противомикробными препаратами. Что в клинических исследованиях показывает лучшие результаты в сравнении с применением только методов регидратации. При лечении острой кишечной инфекции учитывают возраст, тяжесть заболевания, предболезненное состояние пациента, а также возможные побочные реакции и безопасность применения лекарственного средства. Исследования последних лет показывают, что применение Нифуроксазида для лечения острых кишечных инфекций у детей приводит к более быстрому купированию абдоминального и диарейного синдромов и нормализации копроцитологических показателей[12] При этом препарат обладает низким риском развития аллергических реакций и не приводит к дисбиозу кишечника [7]

В настоящее время Нифуроксазид входит в российские стандарты медицинской помощи и клинические рекомендации по лечению следующих заболеваний у взрослых и детей: при шигеллезе (дизентерии) легкой степени тяжести; при диарее и гастроэнтерите предположительно инфекционной этиологии легкой и средней степени тяжести; при острых кишечных инфекциях и пищевых отравлениях легкой и средней степени тяжести; при псевдотуберкулезе, иерсиниозе легкой и средней степени тяжести; при сальмонеллезе средней степени тяжести [5].

Противопоказания и побочное действие

[править | править код]

В России препарат не рекомендован к использованию в отношении новорождённых (до 1 месяца) и недоношенных детей. В качестве побочных эффектов применения нифуроксазида могут выступать аллергические реакции, поэтому препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме этого, на протяжении курса лечения не рекомендуется одновременный приём алкоголя, из-за которого также могут возникать подобные симптомы.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Нифуроксазид. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (16 июня 1999). Дата обращения: 31 января 2010. Архивировано 6 июня 2012 года.
  2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Нифуроксазид, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26 ноября 2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 31 января 2010. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
  3. ↑ Государственный реестр лекарственных средств http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=%d0%bd%d0%b8%d1%84%d1%83%d1%80%d0%be%d0%ba%d1%81%d0%b0%d0%b7%d0%b8%d0%b4&lf=&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=0&order=RegDate&orderType=desc&RegType=1&pageSize=10&pageNum=1
  4. ↑ См. публикации о препарате Архивная копия от 16 августа 2019 на Wayback Machine в изданиях «Вопросы современной педиатрии» (2007), «Трудный пациент» (2018), «Журнал Международной Медицины» (2018), «Фарматека» (2016), «Практика педиатра» (2005), «Детские инфекции» (2009), «Новости медицины и фармации» (2009), «Российский вестник перинатологии и педиатрии» (2008), «Инфекционные болезни» (2011), «Вопросы современной педиатрии» (2005), «Фарматека» (2007), «Лечащий врач: Журнал для практикующего врача» (2004) и исследование 2018 г. «Эффективность применения нифуроксазида при острых кишечных инфекциях бактериальной этиологии у детей» — А.В.Горелов, С.В.Николаева, Д.В.Усенко, А.А.Плоскирева, Т.А.Руженцова, Е.В.Михайлова, И.Г.Ситников, Н.Х.Тхакушинова, Е.В.Дондурей, Е.И.Краснова Архивная копия от 16 августа 2019 на Wayback Machine.
  5. ↑ 1 2 Приказ Минздрава России от 24.12.2012 N 1468н, Приказ Минздрава России от 20.12.2012 N 1265н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-20122012-n-1265n/ Архивная копия от 20 апреля 2019 на Wayback Machine, Приказ Минздрава России от 09.11.2012 N 714н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-714n/ Архивная копия от 15 апреля 2019 на Wayback Machine, Приказ Минздрава России от 09.11.2012 N 869н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-869n/, Приказ Минздрава России от 09.11.2012 N 807н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-807n/ Архивная копия от 15 апреля 2019 на Wayback Machine, Приказ Минздрава России от 09.11.2012 N 816н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-816n/, Приказ Минздрава России от 09.11.2012 N 805н - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-805n/
  6. ↑ Zaitseva J., Granik V., Belik A. и другие. Effect of nitrofurans and NO generators on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa PAO1 and Burkholderia cenocepacia 370 // Res Microbiol.. — 2009. — Т. 160, № 5. — С. 353. Архивировано 19 мая 2016 года.
  7. ↑ 1 2 Горелов A.B., Усенко Д.В., Ардатская М.Д. Биоценозсберегающая эффективность нифуроксазида при острых кишечных инфекциях у детей // Вопросы современной педиатрии.-2007.-Т.6, №2.-С.110-114) https://cyberleninka.ru/article/n/biotsenozsberegayuschaya-effektivnost-nifuroskazida-pri-ostryh-kishechnyh-infektsiyah-u-detey/viewer
  8. ↑ 9. Урсова Н.И. Нарушение микрофлоры и дисфункции билиарного тракта у детей. Руководство для практикующих врачей / Под ред. Г.В. Римарчук. — М., 2005. — 218 с) - https://cyberleninka.ru/article/n/funktsionalnye-narusheniya-biliarnogo-trakta-u-detey-kak-multidistsiplinarnaya-problema/viewer
  9. ↑ 10. Никулина А.А., Кривуша Е.Л., Гирина И.А. Доказанная эффективность и безопасность Нифуроксазида в терапии острой бактериальной диареи у детей. Журнал «Здоровье ребенка» Том 13, №5, 2018) - http://www.mif-ua.com/archive/article/46435 Архивная копия от 8 февраля 2020 на Wayback Machine
  10. ↑ 11. Тхакушинова Н.Х., Леденко Л.А., Шатурина Т.Т., Усенко Д.В., Горелов А.В. Эффективность использования нифуроксазида в терапии острых кишечных инфекций сочетанной вирусно-бактериальной этиологии у детей // Трудный пациент. 2018. №8-9, 58-62 - https://cyberleninka.ru/article/n/effektivnost-ispolzovaniya-nifuroksazida-v-terapii-ostryh-kishechnyh-infektsiy-sochetannoy-virusno-bakterialnoy-etiologii-u-detey/viewer
  11. ↑ Инфекционная заболеваемость в Российской Федерации за январь-декабрь 2004 г. (М3 и СР РФ. Федеральный центр госсанэпиднадзора) // Эпид. и инфекц. бол. 2005. №1. С. 65. - https://rospotrebnadzor.ru/activities/statistical-materials/statictic_details.php?ELEMENT_ID=11277 Архивная копия от 15 апреля 2020 на Wayback Machine
  12. ↑ Тихомирова О.В. Выбор начальной этиотропной терапии бактериальных острых кишечных инфекций у детей раннего возраста /О.В. Тихомирова, О.И. Ныркова, А.С. Кветная //Terra medica. 2006. № 1. С. 25-28 http://intergrupp-journal.ru/wp-content/uploads/2018/08/487.pdf

Литература

[править | править код]
  • Грацианская А.Н. Нифуроксазид в лечении кишечных инфекций // Фарматека. - 2004 - №13. - С.53-69.

Ссылки

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Нифуроксазид&oldid=135972639