Лонидамин (Lkun;gbnu)
| Лонидамин | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
1-(2,4-дихлорбензил)-1H-иназол-3-карбоновая кислота |
| Хим. формула | C15H10Cl2N2O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 321,158 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 50264-69-2 |
| PubChem | 39562 |
| Рег. номер EINECS | 256-510-0 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 50138 |
| ChemSpider | 36170 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Лонидамин — производное индазол-3-карбоновой кислоты, обладающее способностью подавлять аэробный гликолиз в раковых клетках. По-видимому это соединение усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но ингибирует гликолиз в раковых клетках. Механизм действия, скорее всего, основан на ингибировании ассоциированной с митохондриями гексокиназы - II. Более поздние исследования на клетках асцитной опухоли Эрлиха показали, что лонидамин ингибирует как дыхание так и гликолиз, что приводит к снижению внутриклеточного АТФ[1].
Ведутся клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевые агентами для различных типов рака благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках и увеличивать активность других противоопухолевых препаратов[1].
Лонидамин используется для лечения опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Результаты показали, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых, низких концентрациях в плазме крови, может тормозить рост опухолей, а использование лонидамина позволяет уменьшить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга[2].
Производное лонидамина, гамендазол, находится в стадии тестирования в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин[3].
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Pelicano H., Martin D. S., Xu R. H., Huang P. Glycolysis inhibition for anticancer treatment (англ.) // Oncogene. — 2006. — August (vol. 25, no. 34). — P. 4633—4646. — doi:10.1038/sj.onc.1209597. — PMID 16892078. Архивировано 11 января 2012 года.
- ↑ Prabhakara S., Kalia V. K. Optimizing radiotherapy of brain tumours by a combination of temozolomide & lonidamine (англ.) // Indian J. Med. Res.[англ.] : journal. — 2008. — August (vol. 128, no. 2). — P. 140—148. — PMID 19001677. Архивировано 17 августа 2019 года.
- ↑ Tash, Joseph. A Novel Potent Indazole Carboxylic Acid Derivative Blocks Spermatogenesis and Is Contraceptive in Rats after a Single Oral Dose (англ.) // Biology of Reproduction[англ.] : journal. — 2008. — July (vol. 78, no. 6). — P. 1127—1138. — doi:10.1095/biolreprod.106.057810. — PMID 18218612.