Ипилимумаб (NhnlnbrbgQ)

Ипилимумаб
Химическое соединение
CAS	477202-00-9
DrugBank	06186
Состав
Классификация
АТХ	L01XC11
Способы введения
Внутривенное вливание
Другие названия
Ервой

Ипилимумаб (Ipilimumab или MDX-010 или MDX-101) является лекарственным средством, применяющимся для лечения меланомы, которое в марте 2011 г. было одобрено Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) США для лечения меланомы поздней стадии под рыночным названием Ервой (Yervoy). Ервой был разработан фармацевтической компанией Bristol Myers Squibb, и представляет собой моноклональное антитело, активизирующее иммунную систему человека. Также Ервой предполагается применять для лечения отдельных форм рака лёгкого и рака простаты.

Механизм действия

CTLA-4 (cytotoxic T lymphocyte-associated antigen 4) — мембранный рецептор, локализованный на поверхности цитотоксических Т-лимфоцитов, способен связываться с другим мембранным рецептором — B-7 (CD80/86), находящимся на поверхности клетки, представляющей антиген. Подобное взаимодействие вызывает сигнал, ингибирующий цитотоксический Т-лимфоцит. В результате данного взаимодействия B-7 лишается возможности провзаимодействовать с CD28 (корецептором на мембране Т-лимфоцита, активация которого путём связывания с B-7 (CD80/86) на мембране АПК необходима для активации цитотоксического Т-лимфоцита), с которым должна взаимодействовать в норме для обеспечения адекватной иммунной реакции.

Ипилимумаб представляет собой моноклональное антитело, комплементарно связывающее антиген CTLA-4 и блокирующее его для дальнейшего взаимодействия. За счёт этого ипилимумаб препятствует патологическому взаимодействию CTLA4 и B7(CD80/86). В результате молекула B7 (CD80/86) становится доступна для классического взаимодействия с корецептором CD28 и происходит нормальная активация цитотоксического T-лимфоцита.

Показания

• Неоперабельная или метастатическая меланома
• Рак почки
• Колоректальный рак
• Гепатоцеллюлярная карцинома
• Метастатический немелкоклеточный рак лёгкого
• Неоперабельная мезотелиома плевры

Эффективность лечения

Как показано в исследованиях, опубликованных в журнале New England Journal of Medicine, иммунотерапия открывает большие возможности в лечении онкологических заболеваний.

По результатам первого исследования, представленного на ежегодном съезде Американское общество клинической онкологии в 2015 году, в 58 % случаев удалось достичь уменьшения опухоли, более, чем на треть, назначая пациентам с меланомой на III и IV стадиях препараты для иммунотерапии — ипилимумаб (ipilimumab) и ниволумаб (nivolumab). У остальных пациентов рост меланомы был приостановлен на год.

Другое исследование показало, что применение ниволумаба снижает риск смерти при немелкоклеточном раке легких более чем на 40 % по сравнению с применением химиотерапии. По мнению экспертов в области онкологии, результаты последних исследований дают повод полагать, что ниволумаб и другие препараты для иммунотерапии в скором будущем могут заменить химиотерапию.

Хотя иммунотерапия и имеет большие перспективы, эксперты отмечают, что стоимость этих препаратов довольно высока. Так, курс ипилимумаба в сочетании с ниволумабом для одного пациента обходится от $200 000.