Дантролен (:gumjklyu)
| Дантролен | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylideneamino} imidazolidine-2,4-dione |
| Брутто-формула | C14H10N4O5 |
| CAS | 7261-97-4 |
| PubChem | 2952 |
| DrugBank | APRD00901 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Миорелаксирующее средство центрального действия |
| АТХ | M03CA01 |
| Лекарственные формы | |
| таблетированные формы, формы для внутривенного введения | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).
Синонимы
[править | править код]Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем
Показания к применению
[править | править код]Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.
Общая информация, метаболизм
[править | править код]Производное имидазолидина, которое, однако, не проявляет антиэпилептической активности, как другие производные имидазолидина, например фенитоин
Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.
Механизм действия
[править | править код]Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.
Противопоказания
[править | править код]- Болезни печени
- Легочная недостаточность
- Сердечная недостаточность
- Гиперчувствительность к дантролену
- Дети до 5 лет
- При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.
При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.
Беременность и кормление грудью
[править | править код]Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.
Побочные эффекты
[править | править код]Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.
Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.
При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.
Мутагенность и онкогенность
[править | править код]В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.
Взаимодействие с другими препаратами
[править | править код]- Блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): при внутривенном введение возможны: коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемия.
- Векурония бромид: нервно-мышечная блокада (возможно).
- Седативные средства: Потенцирует седативный эффект. При одновременном приёме бензодиазепинов — мышечная слабость.
- Эстрогены: Может увеличивать токсичность дантролена для печени у женщин после 35 лет.