Вилдаглиптин (Fnl;gilnhmnu)
 | Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
 | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
| Вилдаглиптин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил |
| Брутто-формула | C17H25N3O2 |
| Молярная масса | 303.399 |
| CAS | 274901-16-5 |
| PubChem | 6918537 |
| DrugBank | DB04876 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A10BH02; также A10BD08 (с метформином) |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 85% |
| Связывание с белками плазмы | 9.3% |
| Метаболизм | Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо |
| Период полувывед. | 2-3 часа |
| Экскреция | Почками |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 50 мг | |
| Способы введения | |
| Внутрь | |
| Другие названия | |
| Галвус (Galvus), Zomelis | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Вилдаглиптин — это препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (Глиптины ). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP-1 и GIP с помощью DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками- островки Лангерганса в поджелудочной железе.
Было показано, что Вилдаглиптин снижает гипергликемию при сахарном диабете 2 типа[1].
Комбинация с метформином
[править | править код]Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптин / метформин (Eucreas by Novartis) в качестве перорального средства для лечения диабета 2 типа. К клиническим преимуществам сочетанного использования вилдаглиптина и метформина относятся потенцирование и усиление сахароснижающего эффекта, низкий риск гипогликемий, отсутствие прибавки массы тела пациента, сохранение плейотропных эффектов метформина, предполагаемая способность сохранять и восстанавливать функцию р-клеток[2].
Побочные эффекты
[править | править код]Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Сообщалось о редких случаях гепатотоксичности.
Были сообщения о случаях панкреатита, связанного с ингибиторами DPP-4. Группа в UCLA сообщила об увеличении предраковых изменений поджелудочной железы у крыс и доноров органов человека, которых лечили ингибиторами DPP-4. В ответ на эти сообщения FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной ассоциацией ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в Медицинский журнал Новой Англии агентства заявили, что «оба агентства согласны с тем, что утверждения, касающиеся причинно-следственной связи между лекарственными средствами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, как это было недавно выражено в научной литературе и в средствах массовой информации, несовместимо с текущими данными. В настоящее время FDA и EMA не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность проанализированных данных дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему считаться риском, связанным с этими лекарств, пока не будет больше данных; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности ".
Фармакологические свойства
[править | править код]Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП)[3].
Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии[4].
Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи
Примечания
[править | править код]- ↑ Thundiparambil Azeez Sonia, Chandra P. Sharma. Diabetes mellitus – an overview (англ.) // Oral Delivery of Insulin. — Elsevier, 2014. — P. 1–57. — ISBN 978-1-907568-47-3. — doi:10.1533/9781908818683.1. Архивировано 21 июня 2022 года.
- ↑ Моргунов Л.ю. Вилдаглиптин: известное и неизвестное // Медицинский совет. — 2016. — Вып. 3. — С. 92–97. — ISSN 2079-7028. Архивировано 6 февраля 2023 года.
- ↑ Вилдаглиптин: десять лет на службе пациентам с сахарным диабетом 2-го типа. Путь открытий, инноваций и успеха в клинической практике. www.mediasphera.ru. Дата обращения: 6 февраля 2023. Архивировано 6 февраля 2023 года.
- ↑ Ингибитор дипептидилпептидазы-4-вилдаглиптин — новый препарат в терапии сахарного диабета 2-го типа | #03/10 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи. Журнал «Лечащий врач». Дата обращения: 6 февраля 2023. Архивировано 6 февраля 2023 года.
Ссылки
[править | править код]- Клиническое использование ингибитора ДПП–4 – вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа
- (недоступная ссылка) Вилдаглиптин - новый препарат из класса ингибиторов депептидил пептидазы-4 для лечения Сахарного диабета 2 типа (недоступная ссылка)
- (недоступная ссылка) Ингибиторы дипептидил-пептидазы-4: новые надежды на преодоление эпидемии сахарного диабета типа 2 Consilium Medicum (недоступная ссылка)