Будесонид (>r;yvkun;)
| Будесонид | |
|---|---|
| Budesonide | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион |
| Брутто-формула | C25H34O6 |
| Молярная масса | 430.534 г/моль |
| CAS | 51333-22-3 |
| PubChem | 63006 |
| DrugBank | APRD00442 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100% (but large first pass effect) |
| Связывание с белками плазмы | 85−90 % |
| Метаболизм | ферментом CYP3A4 в печени |
| Период полувывед. | 2,0−3,6 ч. |
| Экскреция | Renal, Faecal |
| Лекарственные формы | |
| дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения, таблетки с модифицированным высвобождением, пена для ректального применения. | |
| Другие названия | |
| Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Кортимент, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид, Циклокапс, Eohilia | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха и, в некоторых случаях, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.
Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Описание
[править | править код]Будесонид запатентован в Европе в 1973 году[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года[3].
На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний[5].
Физические свойства
[править | править код]Порошок.[источник не указан 276 дней]
Химические свойства
[править | править код]Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом[6].
У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма[6].
| Стереоизомеры будесонида | |
|---|---|
 (22R) |
 (22S) |
Фармакологические свойства
[править | править код]Фармакокинетика
[править | править код]Будесонид быстро всасывается[7]. При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие[6] (согласно инструкции — от 25 до 35 %[7], системная биодоступность составляет около 38 %[7].
При интраназальном введении около 20 % будесонида попадает в системный кровоток.[источник не указан 276 дней]
При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью, до 90 %, метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1 % активности исходного препарата[6]. Метаболизирующий фермент — CYP3A4[7]. Биодоступность при этом составляет 10 % поступившего в желудок количества препарата.[источник не указан 276 дней]
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88 %.[источник не указан 276 дней]
Будесонид обладает высоким системным клиренсом — 1,2 литра в минуту[7].
T½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием[8].
Фармакодинамика
[править | править код]Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона[9].
Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе[10].
Механизм действия
[править | править код]Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления[9].
Эффективность и безопасность
[править | править код]Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме[11].
У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более[12].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо[10].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона[13].
Будесонид неэффективен для поддержания ремиссии болезни Крона[14].
При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)[15].
Применение
[править | править код]Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально[16].
Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и больные хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства[16].
Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита[17], сенной лихорадки и полипов в носу[16].
Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона. При лечении болезни Крона он лучше плацебо, но намного менее эффективен стандартного лечения кортикостероидами. Однако у будесонида намного меньше выражены побочные эффекты, и он применяется в терапии болезни Крона в тех случаях, когда препараты первой линии дают неприемлимые побочные эффекты[13]
При аутоиммунных гепатитах будесонид применяется также перорально[16].
Будесонид применяется для индукции ремиссии при язвенном колите[10][16] — перорально[10] или ректально[16].
Применение при COVID-19
[править | править код] | Информация в этом разделе устарела. |
После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19[18][19].
Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года[20][21].
Противопоказания
[править | править код]- Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него)[16].
- Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания[16].
- Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.[источник не указан 276 дней]
- Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.[источник не указан 276 дней]
Побочные действия
[править | править код] | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
- При интраназальном применении возможны раздражение слизистой носа (жжение, чихание), кандидомикоз.
- При пероральном приеме: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта, повышение артериального давления, повышенный риск тромбообразования, васкулит, боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит, синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет,гипокалиемия, нарушение секреции половых гормонов, мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей, аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
- Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
- При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель, реже — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
- При длительном применении возможно развитие кандидоза.
- Может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49,51.
- ↑ Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — The Hague : Kluwer Law International, 2000. — ISBN 9789041113481.
- ↑ Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry : Strategies and Technologies : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — John Wiley & Sons, 2015. — ISBN 9781118771693.
- ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49.
- ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 51.
- ↑ 1 2 3 4 Lemke, T. L. Foye's Principles of Medicinal Chemistry : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017] / T. L. Lemke, D. A. Williams. — Lippincott Williams & Wilkins, 2008. — P. 1253. — 1377 p. — ISBN 978-0-7817-6879-5.
- ↑ 1 2 3 4 5 Будесонид, инструкция, 2019, Фармакокинетика.
- ↑ Буденофальк. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ 1 2 Будесонид, инструкция, 2019.
- ↑ 1 2 3 4 Sherlock, M. E. Oral budesonide for induction of remission in ulcerative colitis : [англ.] / M. E. Sherlock, J. K. MacDonald, A. M. Griffiths … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews Review. — 2015. — 26 October. — doi:10.1002/14651858.CD007698.pub3.
- ↑ Adams et al., 2001.
- ↑ Paton, J. When will research measure up to our need to know how steroids affect childhood growth? : [англ.] // Cochrane Database of Systematic Reviews Editorial. — 2014. — 17 July. — doi:10.1002/14651858.ED000086.
- ↑ 1 2 Rezaie, A. Будесонид для лечения людей с болезнью Крона в активной стадии : [англ.] : [арх. 21 октября 2021] = Budesonide for induction of remission in Crohn's disease (Review) / A. Rezaie, M. E. Kuenzig, E. I. Benchimol … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2015. — doi:10.1002/14651858.CD000296.pub4. — PMID 26039678.
- ↑ Kuenzig, M. E. Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease : [англ.] / M. E. Kuenzig, A. Rezaie, C. H. Seow … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014. — 21 August. — doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3.
- ↑ Kew, K. M. Inhaled steroids and risk of pneumonia for chronic obstructive pulmonary disease : [англ.] / K. M. Kew, A. Seniukovich // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014. — 10 March. — doi:10.1002/14651858.CD010115.pub2. — PMID 24615270.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Budesonide inhalers : Brand name: Pulmicort : [англ.] : [арх. 4 августа 2020]. — NHS. — Last reviewed: 4 June 2020.
- ↑ Budesonide eent : [арх. 08.12.2015] // Drugs.com. — The American Society of Health-System Pharmacists, 2019. — 21 October. — Дата обращения: 07.04.2020.
- ↑ "Covid: Asthma drug 'speeds up recovery at home'". BBC News. 2021-04-13. Архивировано 6 ноября 2021. Дата обращения: 6 ноября 2021.
- ↑ Correspondent, Rhys Blakely, Science. "Asthma drug Budesonide speeds up Covid recovery times". Архивировано 6 ноября 2021. Дата обращения: 6 ноября 2021.
{{cite news}}:|last=имеет универсальное имя (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка) - ↑ New guidelines prescribe inhaled steroid 'Budesonide', antiparasitic drug 'Ivermectin' for mild Covid cases. The New Indian Express. Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 6 ноября 2021 года.
- ↑ Clinical Management Protocol for Covid-19 (in Adults). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 5 декабря 2021 года.
Литература
[править | править код]- Мodel list of essential medicines : [англ.]. — 21 ed. — Geneva : WHO, 2019. — P. 49, 51. — 65 p. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
- Elks, J. The Dictionary of Drugs : Chemical Data, Structures and Bibliographies : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017]. — Springer, 2014. — P. 186, 1011. — ISBN 978-1-4757-2085-3.
- Adams, N. P. Budesonide versus placebo for asthma : [англ.] / N. P. Adams, J. C. Bestall, P. Jones // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2001. — No. 4. Art. CD003274. — doi:10.1002/14651858.CD003274.
- Budesonide (Cortiment MMX) : Clinical Review Report : [англ.]. — Ottawa (ON) : Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2017.
- Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
- Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.
- Ситкин С. И., Жигалова Т. Н., Ткаченко Е. И. Применение топических кортикостероидов при болезни Крона и язвенном колите // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2008. — № 4. — С. 2-6.
- Корниенко Е. А., Ломакина Е. А., Залетова Н. К., Фадина С. А. Топические стероиды в лечении воспалительных заболеваний кишечника у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 1. — С. 2-6.
- Габрусская Т. В., Ситкин С. И. Топический кортикостероид будесонид в лечении болезни Крона у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 4. — С. 19-22.
- Буденофальк в клинической практике
- Blokdijk, G. J. Budesonide : [англ.]. — 2nd Ed. — CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. — 138 p. — ISBN 978-1-98-424002-6. — ISBN 1-98-424002-1.
Документы
[править | править код]- Реестровая запись ЛСР-002669/08 : Будесонид микронизированный // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 10 апреля.
- Регистрационное удостоверение ЛП-005568 : Будесонид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 3 июня.
- Дегтярева, О. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Будесонид : ЛП-005568-030619 / ООО «Рус Биофарм». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 3 июня. — 13 с.
Ссылки
[править | править код]Глюкокортикостероиды для местного назначения (D07) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Глюкокортикостероиды |
| ||||||||
* — препарат не зарегистрирован в России | |||||||||
 | Для улучшения этой статьи желательно:
|