WAY-100,635 (WAY-100,635)

WAY-100,635
WAY-100,635
Химическое соединение
ИЮПАК	N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]- N-(2-pyridyl)cyclohexanecarboxamide
Брутто-формула	C25H34N4O2
Молярная масса	422.56 г/моль
CAS	146714-97-8
PubChem	5684
Состав

WAY-100,635 — пиперазиновое производное, лекарство и исследовательское вещество, широко применяемое в научных исследованиях. Первоначально считали, что оно является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT_1A. Однако последующие исследования показали, что оно является также высокопотентным полным агонистом D₄ дофаминовых рецепторов.^[1]^[2]^[3] По отношению к 5-HT_1A оно является «молчаливым антагонистом».^[4] Оно химически близко к WAY-100,135.

В свете его совсем недавно обнаруженной высокой дофаминергической активности, исследования, которые использовали WAY-100635 в качестве селективного 5-HT_1A-антагониста, могут нуждаться в критическом пересмотре и переоценке результатов.

Применение в исследованиях ПЭТ у человека

Радиолиганд

Другие свойства

Ссылки

Vesa Oikonen. Quantification of (carbonyl-¹¹C)WAY-100635 PET studies (неопр.). Turku PET center (2007).

Примечания

↑ C. A. Fornal, C. W. Metzler, R. A. Gallegos, S. C. Veasey, A. C. McCreary and B. L. Jacobs. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 1996. — Vol. 278, no. 2. — P. 752—762. — PMID 8768728. Архивировано 18 февраля 2009 года.
↑ Benjamin R. Chemel, Bryan L. Roth, Blaine Armbruster, Val J. Watts and David E. Nichols. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology^[англ.] : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — doi:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381. (недоступная ссылка)
↑ Marona-Lewicka D., Nichols D.E. WAY 100635 produces discriminative stimulus effects in rats mediated by dopamine D(4) receptor activation (англ.) // Behav Pharmacol^[англ.] : journal. — 2009. — Vol. 20, no. 1. — P. 114—118. — doi:10.1097/FBP.0b013e3283242f1a. — PMID 19179855.
↑ A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish. Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist (англ.) // Behavioural Brain Research^[англ.] : journal. — 1996. — Vol. 73, no. 1—2. — P. 337—333. — doi:10.1016/0166-4328(96)00118-0. — PMID 8788530.

[1] C. A. Fornal, C. W. Metzler, R. A. Gallegos, S. C. Veasey, A. C. McCreary and B. L. Jacobs. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 1996. — Vol. 278, no. 2. — P. 752—762. — PMID 8768728. Архивировано 18 февраля 2009 года.

[2] Benjamin R. Chemel, Bryan L. Roth, Blaine Armbruster, Val J. Watts and David E. Nichols. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology^[англ.] : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — doi:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381. (недоступная ссылка)

[pmid19179855-3] Marona-Lewicka D., Nichols D.E. WAY 100635 produces discriminative stimulus effects in rats mediated by dopamine D(4) receptor activation (англ.) // Behav Pharmacol^[англ.] : journal. — 2009. — Vol. 20, no. 1. — P. 114—118. — doi:10.1097/FBP.0b013e3283242f1a. — PMID 19179855.

[4] A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish. Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist (англ.) // Behavioural Brain Research^[англ.] : journal. — 1996. — Vol. 73, no. 1—2. — P. 337—333. — doi:10.1016/0166-4328(96)00118-0. — PMID 8788530.

[1]

[2]

[3]

[4]