Энзастаурин (|u[gvmgrjnu)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Энзастаурин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C32H29N5O2
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Энзастаурин является синтетическим бисиндолилмалеимидом, обладающим потенциальной противоопухолевой активностью. Связываясь с АТФ-связывающим сайтом протеинкиназы C бета, он селективно ингибирует её активность. А поскольку протеинкиназа С бета участвует в индукции фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), то её ингибирование уменьшает секрецию VEGF и тем самым угнетает VEGF-стимулированный ангиогенез. Таким образом, энзастаурин может уменьшить кровоснабжение опухоли и затормозить её рост.

Однако в 2013 году энзастаурин провалил III фазу клинических испытаний при лимфоме.[1]

  1. Lilly Halts Development of Lymphoma Drug After Phase III Failure. Дата обращения: 9 сентября 2014. Архивировано 22 февраля 2014 года.