Тропикамид (Mjkhntgbn;)

Тропикамид
Общие
Систематическое наименование	N-​этил-​3-​гидрокси-​2-​фенил-​N-​​(пиридин-​4-​ил-​метил)​пропанамид
Традиционные названия	Mydriacyl
Хим. формула	C17H20N2O2
Физические свойства
Молярная масса	284,353 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	1508-75-4
PubChem	5593
Рег. номер EINECS	216-140-2
SMILES	CCN(CC1=CC=NC=C1)C(=O)C(CO)C2=CC=CC=C2
InChI	InChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3 BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N
ChEBI	9757
ChemSpider	5391
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Тропикамид (англ. Tropicamide) — М-холиноблокатор, блокирует рецепторы сфинктера, радужной оболочки и цилиарной мышцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Используется в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции методом скиаскопии, а также при воспалительных процессах и спазмах в камерах глаза. Применяется в виде глазных капель. Также может использоваться при диагностике деменции альцгеймерского типа, как мускариноблокатор - вещество, вызывающее мидриаз (по динамике расширения и сужения зрачка можно судить о состоянии сосудов глазного дна и прогнозировать угрозу болезни). Внесен в список сильнодействующих и ядовитых веществ.

Фармакологическое действие

Начало действия — 5 мин, оптимальное время для исследования рефракции глаза — 25–40 мин (для 0,5 % раствора) и 25–30 мин — после повторного закапывания (для 1 % раствора). Максимальное расширение зрачка сохраняется 1 ч (для 0,5 % раствора) и 2 ч (для 1 % раствора). Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная), повышенное внутриглазное давление. C осторожностью: беременность, период лактации, период грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, фотофобия. Системные побочные эффекты: головная боль, психотические реакции, тахикардия, снижение АД, гипертермия, сухость во рту, дизурические явления, депрессивное состояние.

Данный препарат иногда используется внутривенно в объемах, на порядок больше медицинских, инъекционными наркоманами в комбинации с различными видами наркотиков для усиления эйфорических ощущений. Токсичность, влияние на организм и психику человека при таком способе употребления тропикамида на данный момент не изучены, но могут быть чрезвычайно опасными.

Передозировка

В случае передозировки возможно лечение: в качестве антидота — физостигмина салицилат (0,03 мг/кг в/в медленно), бензодиазепины, бета-адреноблокаторы, для устранения гипертермии — холодные компрессы. Для купирования системного действия фенилэфрина – α-адреноблокаторы (5-10 мг феноламина внутривенно, при необходимости инъекцию повторяют).

Способ применения и дозы

Субконъюнктивально. Для расширения зрачка закапывают по 1 кап. и еще 1 кап. — через 5 мин, при трехразовом закапывании через 10 мин можно проводить офтальмоскопию. Для скиаскопии закапывают 6 раз через 5–10 мин, через 1 ч наступает паралич аккомодации. В лечебных целях (вместо атропина или скополамина) закапывают по 1–2 кап. до 6 раз в день.

Особые указания

В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для уменьшения резорбтивного действия рекомендуется легкое надавливание пальцем на область слезных мешков в течение 2–3 мин после закапывания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Адреномиметики усиливают эффект, м-холиностимуляторы — ослабляют. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные препараты повышают вероятность развития системных побочных действий.

Ссылки

• Makoto Ukai, Ami Okuda, Takayoshi Mamiya. Effects of anticholinergic drugs selective for muscarinic receptor subtypes on prepulse inhibition in mice (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 2004. — Vol. 492, no. 2—3. — P. 183—187.
• Manny R.E., Hussein M., Scheiman M., Kurtz D., Niemann K., Zinzer K. Tropicamide (1%): an effective cycloplegic agent for myopic children (англ.) // Investigative ophthalmology & visual science : journal. — 2001. — July (vol. 42, no. 8). — P. 1728—1735. — PMID 11431435. (недоступная ссылка)

Стереохимия

Тропикамид содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т. е. смесь 1: 1 ( R ) - и ( S ) - форма:

Энантиомеры тропикамида
CAS-Nummer: 92934-63-9	CAS-Nummer: 92934-64-0