Пропоксифен (Hjkhktvnsyu)

Пропоксифен
Общие
Хим. формула	C22H29NO2
Классификация
Рег. номер CAS	469-62-5
PubChem	10100
Рег. номер EINECS	207-420-5
SMILES	CCC(=O)OC(CC1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)C(C)CN(C)C
InChI	InChI=1S/C22H29NO2/c1-5-21(24)25-22(18(2)17-23(3)4,20-14-10-7-11-15-20)16-19-12-8-6-9-13-19/h6-15,18H,5,16-17H2,1-4H3/t18-,22+/m1/s1 XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N
ChEBI	51173
ChemSpider	9696
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Пропоксифен (дарвоцет, вигезиг) — наркотический анальгетик.

Пропоксифен по своей структуре очень близок к метадону, но обладает более слабым обезболивающим действием и применяется только энтерально. Обезболивающий эффект оказывает только правовращающий изомер.

Фармакокинетика

Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении проявляется на 30-70 %. Метаболиты пропоксифена выделяются с мочой. Время полувыведения метаболита (норпропоксифена) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифена — 14,6 ч. поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифена в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифена.

Использование в клинике

Пропоксифен используют как легкий анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.

Пропоксифен является слабым опиатом, официально предписываемым в некоторых странах для ослабления боли. В качестве анальгетика, он изменяет реакцию человеческого мозга на боль без эффекта анестезии. Пропоксифен также является наркотическим средством и, таким образом, способен к формированию зависимости. В последнее время использование пропоксифена резко снижается, поскольку исследования показали, что он вызывает более сильную зависимость, чем другие аналогичные препараты, представленные на фармацевтическом рынке.

Пропоксифен и декстропропоксифен (Dextropropoxyphene) включен в Списки наркотических средств, Список II и Список III и в Список II Перечня наркотических средств.

Ссылки

• propoxyphene, Darvon, Darvon-N, Dolene / MedicineNet  (англ.)
• Propoxyphene / Drugs.com, 2009  (англ.)
• Propoxyphene-Containing Products // FDA, 2015. Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers