Пегилирование (Hyinlnjkfguny)

Пегилирование, пэгилирование — это ковалентная модификация пептидов, белков и других объектов (липосом, наночастиц, лекарственных средств) фрагментами полиэтиленгликоля (ПЭГ) для улучшения определённых их свойств. Пегилирование позволяет увеличить молекулярную массу модифицируемой молекулы или частицы и тем самым замедлить её выведение через почки, затруднить подход к ней антител и протеолитических ферментов, а также отрегулировать её биораспределение и улучшить растворимость

Методы пегилирования

Пегилирование обычно осуществляется при помощи химических реакций между макромолекулами ПЭГ с определенными реакционными группами и функциональными группами пегилируемого объекта (белки, пептиды, частицы и т.д.). Например, ПЭГ с концевой группой малеимида может ковалентно присоединяться к белкам за счёт реакции с тиольными группами, присутствующими в цистеине.

Применение

• Улучшение фармакокинетического профиля препаратов
• Стабилизация белков и ферментов
• Увеличение времени циркуляции наноматериалов в организме
• Улучшение проникновения коллоидных частиц через слизистые оболочки

Литература

• Veronese F. M. Peptide and protein PEGylation: a review of problems and solutions : [англ.] // Biomaterials. — 2001. — Vol. 22, no. 5. — P. 405–417. — doi:10.1016/S0142-9612(00)00193-9.