Пальмитоилэтаноламид (Hgl,bnmknlzmguklgbn;)

Перейти к навигации Перейти к поиску

Пальмитоилэтаноламид (ПЭА) — это амид жирной кислоты, который известен с 1957 года как пищевой компонент с противовоспалительными свойствами[1]. Предполагается, что основной мишенью ПЭА является пролифератор пероксисом -активированный рецептор альфа (PPAR-α).[2][3] ПЭА также имеет сродство к каннабиноидоподобным G-связанным рецепторам GPR55 и GPR119.[4] ПЭА синтезируется различными типами клеток животных, а также присутствует в растениях. Он был выделен из фосфолипидной фракции яичного желтка, из арахисовой муки, а также из соевого лецитина[5]. Роль липидных амидов, в том числе ПЭА, в подавлении активации тучных клеток была продемонстрирована в основополагающей работе лауреата Нобелевской премии Риты Леви-Монтальчини и с тех пор была подтверждена целым рядом доказательств[6]. ПЭА обладает множеством свойств, например нейропротекторным, противовоспалительным, противосудорожным, обезболивающим свойствами, что позволяет использовать его в качестве профилактической и терапевтической добавки. В частности для профилактики и как вспомогательное средство при гриппе и простуде[7], от мигрени[8], различных болей[9][10], профилактики атеросклероза[11] и болезни Альцгеймера[12].

Способность ПЭА противостоять боли и воспалению очевидно связана с его сходством с эндогенным каннабиноидом анандамидом[13]. Показано, что ПЭА значительно ослабляет степень кишечного повреждения и воспаления и ингибирует продукцию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β) и экспрессию NF-κB[14].

В 1970-е годы производитель лекарств Spofa в Чехословакии выпускал, таблетированную дозу ПЭА под торговым названием Импульсин, для лечения и профилактики гриппа и других респираторных инфекций у школьников[15]. В апреле 2021 года китайский производитель фармацевтических препаратов[16] Cofttek начал массовое производство ПЭА.[17] Предложено использовать ультрамикронизированный ПЭА в качестве адъювантной терапии при инфекции SARS-CoV-2[18][19].

Интересно отметить, что ингибиторы фермента амид гидролазы жирных кислот, разрушающего амиды жирных кислот, в том числе и ПЭА, также способны бороться с процессами воспаления, однако ни один из них пока не принят к производству фармакологическими компаниями[20].

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Kuehl Jr, F. A., Jacob, T. A., Ganley, O. H., Ormond, R. E., & Meisinger, M. A. P. (1957). The identification of N-(2-hydroxyethyl)-palmitamide as a naturally occurring anti-inflammatory agent. Journal of the American Chemical Society, 79(20), 5577-5578. https://doi.org/10.1021/ja01577a066
  2. ↑ O'Sullivan SE (November 2007). "Cannabinoids go nuclear: evidence for activation of peroxisome proliferator-activated receptors". British Journal of Pharmacology. 152 (5): 576—82. doi:10.1038/sj.bjp.0707423. PMC 2190029. PMID 17704824.
  3. ↑ Lo Verme J, Fu J, Astarita G, La Rana G, Russo R, Calignano A, Piomelli D (January 2005). "The nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor-alpha mediates the anti-inflammatory actions of palmitoylethanolamide". Molecular Pharmacology. 67 (1): 15—9. doi:10.1124/mol.104.006353. PMID 15465922.
  4. ↑ Godlewski G, Offertáler L, Wagner JA, Kunos G (September 2009). "Receptors for acylethanolamides-GPR55 and GPR119". Prostaglandins & Other Lipid Mediators. 89 (3—4): 105—11. doi:10.1016/j.prostaglandins.2009.07.001. PMC 2751869. PMID 19615459.
  5. ↑ Petrosino S., Di Marzo V. (2017). The pharmacology of palmitoylethanolamide and first data on the therapeutic efficacy of some of its new formulations. Br. J. Pharmacol. 174 1349—1365. doi:10.1111/bph.13580 PMC 5429331
  6. ↑ Skaper S. D. (2017). Mast cells and glia as targets for the anandamide congener palmitoylethanolamide: An anti-inflammatory and neuroprotective lipid signaling molecule. Endocannabinoids and Lipid Mediators in Brain Functions, ed. Melis M., editor. (Berlin: Springer;), 347—369. doi:10.1007/978-3-319-57371-7_12
  7. ↑ Keppel Hesselink, J. M., de Boer, T., & Witkamp, R. F. (2013). Palmitoylethanolamide: a natural body-own anti-inflammatory agent, effective and safe against influenza and common cold. International journal of inflammation, 2013. doi:10.1155/2013/151028 PMC 3771453
  8. ↑ Chirchiglia, D., Cione, E., Caroleo, M. C., Wang, M., Di Mizio, G., Faedda, N., … & Gallelli, L. (2018). Effects of add-on ultramicronized N-Palmitol ethanol amide in patients suffering of migraine with aura: a pilot study. Frontiers in Neurology, 9, 674. doi:10.3389/fneur.2018.00674 PMC 6109682
  9. ↑ Gabrielsson, L., Mattsson, S., & Fowler, C. J. (2016). Palmitoylethanolamide for the treatment of pain: pharmacokinetics, safety and efficacy. British journal of clinical pharmacology, 82(4), 932—942. doi:10.1111/bcp.13020 PMC 5094513
  10. ↑ Marini, I., Lavinia Bartolucci, M., Bortolotti, F., Rosaria Gatto, M., & Alessandri Bonetti, G. (2012). Palmitoylethanolamide versus a nonsteroidal anti-inflammatory drug in the treatment of temporomandibular joint inflammatory pain. Journal of orofacial pain, 26(2), 99. PMID 22558609
  11. ↑ Rinne, P., Guillamat-Prats, R., Rami, M., Bindila, L., Ring, L., Lyytikäinen, L. P., … & van der Vorst, E. P. (2018). Palmitoylethanolamide promotes a proresolving macrophage phenotype and attenuates atherosclerotic plaque formation. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 38(11), 2562—2575. doi:10.1161/ATVBAHA.118.311185
  12. ↑ Beggiato, S., Tomasini, M. C., & Ferraro, L. (2019). Palmitoylethanolamide (PEA) as a potential therapeutic agent in Alzheimer’s disease. Frontiers in pharmacology, 10, 821. doi:10.3389/fphar.2019.00821 PMC 6667638
  13. ↑ Kytikova, O., Novgorodtseva, T., Antonyuk, M., Denisenko, Y., & Gvozdenko, T. (2019). Molecular targets of fatty acid ethanolamides in asthma. Medicina, 55(4), 87. doi:10.3390/medicina55040087 PMC 6524029
  14. ↑ Di Paola, R., Impellizzeri, D., Torre, A., Mazzon, E., Cappellani, A., Faggio, C., … & Cuzzocrea, S. (2012). Effects of palmitoylethanolamide on intestinal injury and inflammation caused by ischemia‐reperfusion in mice. Journal of leukocyte biology, 91(6), 911—920. doi:10.1189/jlb.0911485 PMID 22469754
  15. ↑ Plesník, V., Havrlantová, M., Jancová, J., Januska, J., & Macková, O. (1977). Impulsin in the prevention of acute respiratory diseases in school children. Ceskoslovenska pediatrie, 32(6), 365—369. PMID 902351
  16. ↑ China fires back at U.S. allegations of lack of transparency. CTV News. Ассошиэйтед Пресс (14 февраля 2021). Дата обращения: 4 июня 2021. Архивировано 16 мая 2021 года.
  17. ↑ US introduces FDA drug ultramicronized PEA for COVID-19 patients. Vents Magazine (23 апреля 2021). Дата обращения: 4 июня 2021. Архивировано 16 мая 2021 года.
  18. ↑ Roncati, L., Lusenti, B., Pellati, F., & Corsi, L. (2021). Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide (PEA) as natural neuroprotector against COVID-19 inflammation. Prostaglandins & Other Lipid Mediators, 106540. PMID 33636368 PMC 8137339 doi:10.1016/j.prostaglandins.2021.106540
  19. ↑ Noce, A., Albanese, M., Marrone, G., Di Lauro, M., Pietroboni Zaitseva, A., Palazzetti, D., ... & Di Daniele, N. (2021). Ultramicronized palmitoylethanolamide (um-PEA): A new possible adjuvant treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals, 14(4), 336. PMID 33917573 PMC 8067485 doi:10.3390/ph14040336
  20. ↑ Tripathi, R. K. P. (2019). A perspective review on fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitors as potential therapeutic agents. European Journal of Medicinal Chemistry,188, 111953. PMID 31945644 doi:10.1016/j.ejmech.2019.111953
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Пальмитоилэтаноламид&oldid=133016979