Мефвэй (Bysfzw)
| Mefway (18F) | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-[(18F)fluoromethyl]-N-{2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-N-(pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide |
| Брутто-формула | C26H35FN4O2 |
| Молярная масса | 453.583 г/моль |
| CAS | 943962-60-5 |
| PubChem | 11963740 |
| Состав | |
Мефвэй — антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A, используемый в медицинских исследованиях, обычно в форме меченого радиоактивным фтором 18F радиолиганда для ПЭТ[1].
Химия
[править | править код]Мефвей является родственным соединению с рабочим названием WAY-100,635 и отличается от нег наличие фторметильной группы. Существует две изомера, отличающихся между собой расположением заместителей относительно циклогексанового кольца, из которых транс-конформация имеет более высокую специфичность к 5-HT1A[2].
ПЭТ-исследования на животных
[править | править код]Сканирование мозга крыс после введения мефвея показали, что вещество связывается с известными регионами рецепторов 5-HT1A [3]. Эксперименты на животных по моделированию болезней Паркинсона и острой физической нагрузки показали значительное снижение связывающей способности препарата в гиппокампе [4][5].
ПЭТ-исследования на человеке
[править | править код]Мефвей (18F) является высокоселективным для рецепторов серотонина 5-HT1A человека и, следовательно, может быть использован для определения распределения этих рецепторов в различных областях мозга при изучении различных нарушений центральной нервной системы [6].
Примечания
[править | править код]- ↑ Saigal N., Pichika R., Easwaramoorthy B., Collins D., Christian B. T., Shi B., Narayanan T. K., Potkin S. G., Mukherjee J. Synthesis and biologic evaluation of a novel serotonin 5-HT1A receptor radioligand, 18F-labeled mefway, in rodents and imaging by PET in a nonhuman primate. (англ.) // Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine. — 2006. — Vol. 47, no. 10. — P. 1697—1706. — PMID 17015907.
- ↑ Dustin Wooten, Ansel Hillmer, Dhanabalan Murali, Todd Barnhart, Mary L. Schneider, Jogeshwar Mukherjee, Bradley T. Christian. An in vivo comparison of cis- and trans-[18Fmefway in the nonhuman primate] (англ.) // Nuclear Medicine and Biology. — 2011-10. — Vol. 38, iss. 7. — P. 925–932. — doi:10.1016/j.nucmedbio.2011.04.001. Архивировано 15 июня 2022 года.
- ↑ Neil Saigal, Alisha K. Bajwa, Sara S. Faheem, Robert A. Coleman, Suresh K. Pandey, Cristian C. Constantinescu, Vanessa Fong, Jogeshwar Mukherjee. Evaluation of serotonin 5-HT 1A receptors in rodent models using [ 18 Fmefway PET: [ 18 F]Mefway Rodent Pet for Serotonin Receptors] (англ.) // Synapse. — 2013-09. — Vol. 67, iss. 9. — P. 596–608. — doi:10.1002/syn.21665. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ Minkyung Lee, Young Hoon Ryu, Won Gil Cho, Tae Joo Jeon, Chul Hyoung Lyoo, Yeo Wool Kang, Soo Jin Lee, Chul Hoon Kim, Dong Goo Kim, Jee Hae Kang, Young Beom Seo, Chi Hoon Yi, Kyochul Lee, Tae Hyun Choi, Jae Yong Choi. Dopaminergic neuron destruction reduces hippocampal serotonin 1A receptor uptake of trans -[ 18 FMefway] (англ.) // Applied Radiation and Isotopes. — 2014-12. — Vol. 94. — P. 30–34. — doi:10.1016/j.apradiso.2014.06.016. Архивировано 16 сентября 2018 года.
- ↑ Jae Yong Choi, Sora Shin, Minkyung Lee, Tae Joo Jeon, Youngbeom Seo, Chul Hoon Kim, Dong Goo Kim, Chi Hoon Yi, Kyochul Lee, Tae Hyun Choi, Jee Hae Kang, Young Hoon Ryu. Acute physical stress induces the alteration of the serotonin 1A receptor density in the hippocampus: Effect of Acute Stress on Serotonin System (англ.) // Synapse. — 2014-08. — Vol. 68, iss. 8. — P. 363–368. — doi:10.1002/syn.21748. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ Jogeshwar Mukherjee, Alisha K. Bajwa, Dustin W. Wooten, Ansel T. Hillmer, Min-Liang Pan, Suresh K. Pandey, Neil Saigal, Bradley T. Christian. Comparative assessment of 18 F-Mefway as a serotonin 5-HT 1A receptor PET imaging agent across species: Rodents, nonhuman primates, and humans: 18 F-Mefway as a 5-HT 1A Receptor PET Imaging Agent (англ.) // Journal of Comparative Neurology. — 2016-05-01. — Vol. 524, iss. 7. — P. 1457–1471. — doi:10.1002/cne.23919. Архивировано 16 мая 2023 года.