Латрепирдин (Lgmjyhnj;nu)

Латрепирдин
Dimebone
Химическое соединение
ИЮПАК	3,6-диметил-9-(2-метилпиридил-5)-этил-1,2,3,4-тетрагидро-γ-карболина дигидрохлорид
Брутто-формула	C21H25N3
Молярная масса	319.443 г/моль
CAS	3613-73-8
PubChem	197033
DrugBank	DB11725
Состав
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Димебон®
Медиафайлы на Викискладе

Латрепирдин (Димебон) — антигистаминное лекарственное средство карболинового ряда. Проходил клинические испытания как средство для терапии болезни Альцгеймера, однако третья фаза испытаний не подтвердила эффективность латрепирдина при этом заболевании.

История

Данный препарат был впервые синтезирован в Институте физиологически активных веществ РАН и МГУ им. М. В. Ломоносова в 1963 году химиками Алексеем Николаевичем Костом и Мариной Абрамовной Юровской. У нового препарата обнаружились противоаллергические свойства. Выпуск начался в 1983 на заводе Органика. За следующие 14 лет российскими врачами было выписано 10 млн курсов димебона. С 1997 года Органика прекратило выпуск этого препарата. Нейропротекторные свойства препарата Димебон выявлены в Институте физиологически активных веществ РАН в середине 90-х годов. В 1997—1999 проводились клинические испытания по неврологическим свойствам препарата. С 1999 был оформлен патент на медицинские свойства данного препарата.

Фармакологическое действие

Латрепирдин является блокатором Н1-рецепторов. Оказывает выраженное противогистаминное и частичное антисеротониновое действие. Оказывает седативный эффект. Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических реакций уменьшается в течение 2-3 сут.

Показания

Аллергические заболевания век, конъюнктивит; поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая аллергия, лекарственная аллергия, ангионевротический отек, атопический дерматит, диффузный нейродермит; аллергические и воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические реакции: отёк, зуд; экзема; реакции, связанные с укусами насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым — по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности проявлений аллергической реакции курс лечения — 5-12 дней. Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года — 5-7.5 мг, 1-2 года — 5-15 мг, 3-5 лет — 7.5-30 мг, старше 5 лет — 20-40 мг; назначают в 2-3 приема.

Побочные эффекты

Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, снижение способности к концентрации внимания.

Особые указания

Применение при беременности и лактации возможно только по строгим показаниям. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (на время приема препарата данной категории лиц их следует освобождать от работы).

Взаимодействие

Усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему при одновременном приеме снотворных и анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), наркотических анальгетиков.

Физические свойства

Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, гигроскопичен. Легко растворим в воде, умеренно — в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,0025 г (2,5 мг; для детей).

Дополнительные назначения

Не так давно вышла статья, описывающая результаты клинического исследования применения латрепирдина в качестве терапии болезни Альцгеймера. Доступен перевод реферата статьи на русский. Права на использование препарата Димебон для лечения болезни Альцгеймера принадлежат компании Pfizer.