Латанопрост (Lgmgukhjkvm)
| Латанопрост | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2- [(3R)3-hydroxy-5-phenylpentyl]-cyclopentyl] hept-5-enoate |
| Брутто-формула | C26H40O5 |
| Молярная масса | 432.593 г/моль |
| CAS | 130209-82-4 |
| PubChem | 5311221 |
| DrugBank | DB00654 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | S01EE01 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 17 минут |
| Способы введения | |
| Глазные капли | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Латанопрост — офтальмологическое средство, применяется местно (в виде глазных капель) для лечения глаукомы и глазной гипертензии. Это аналог простагландина (простагландина F2α[1]), снижающий внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через увеосклеральный тракт[2]. Латанопрост является изопропиловым эфиром — пролекарством, — то есть он является неактивным, пока не гидролизуется в роговице из эфира в биологически активные кислоты[3].
Он также известен под торговой маркой Ксалатан, производимой Pfizer. Годовой объем продаж примерно 1,6 млрд долларов. Патент латанопроста истёк в марте 2011 года, и по меньшей мере, один общий вариант (изготовитель Mylan Inc.) в настоящее время широко доступен в США.
Латанопрост был изобретен Johan W. Stjernschantz и Bahram Resul, сотрудниками Pharmacia Corporation в Упсале, Швеция[4]. Он входит в список Всемирной организации здравоохранения в число основных лекарственных средств, в перечень наиболее важных медикаментов, необходимых в базовой системе здравоохранения[5].
Использование в медицинских целях
[править | править код]Глазная гипертензия
[править | править код]- В контролируемых клинических исследованиях, включавших больных с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (ВГД ≥ 21 мм рт. ст.), монотерапия латанопростом обеспечивала уровень снижения ВГД от 22 до 39 % от 1 до 12 месяцев лечения. Латанопрост был значительно более эффективным, чем тимолол 0,5 % дважды в день в 3 из 4 больших (N = 163 до 267) групп выбранных наугад при двойном слепом исследовании. Латанопрост продемонстрировал стабильное долгосрочное снижение ВГД в течение 1 или 2-летних периодов этих исследований без признаков снижения эффекта во время продолжительного лечения[6].
- Мета-анализ показывает, что латанопрост является более эффективным, чем тимолол в снижении ВГД. Тем не менее, он часто вызывает пигментацию радужной оболочки. Хотя существующие данные свидетельствуют о том, что это пигментация является доброкачественной, тщательная оценка в плане стиля жизни пациентов по-прежнему оправдана[7].
Закрытоугольная глаукома
[править | править код]- Пациенты, у которых остается повышенное ВГД, несмотря на иридотомию и/или иридоэктомию (включая пациентов азиатского происхождения), латанопрост был значительно более эффективным, чем тимолол в двух двойных слепых исследованиях монотерапии (8,2 и 8,8 мм рт. ст. для латанопроста против 5,2 и 5,7 мм рт. ст. у тимолола для 12 дней и 2-х недель соответственно)[8].
Способ применения
[править | править код]Одна капля в пораженный глаз или глаза один раз в сутки в вечернее время. Не рекомендуется превышать эту дозу, потому что, как было показано, более частое введение может снизить эффект снижения внутриглазного давления (ВГД)[2].
Побочные эффекты
[править | править код]Список от наиболее до наименее распространенных:
- > 5—15 %: нечеткость зрения, жжение и покалывание, гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела, зуд, усиление пигментации радужной оболочки глаза, вызывающей (гетерохромию), точечная эпителиальная кератопатия;
- 4 %: холод или инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром;
- 1—4 %: сухость слизистой оболочки глаза, слезотечение, боль в глазах, отвердение века, отёк века, эритема (гиперемия) века, боли века, светобоязнь;
- 1—2 %: боль в груди, аллергические кожные реакции, артралгия, боль в спине, миалгия, утолщение ресниц (подобно биматопросту, используемому в косметической промышленности в качестве усилителя роста ресниц);
- <1 % (не слишком важно или опасно для жизни): Астма, герпес кератит, ирит, кератит, эмболия артерии сетчатки, отслоение сетчатки, токсический эпидермальный некролиз , увеит, кровоизлияние в стекловидное тело при диабетической ретинопатии;
- отдельные клинические случаи связывают использование латанопроста с прогрессированием кератоконуса[9].
Опасения, связанные с побочными эффектами:
- Бактериальный кератит: Случайное загрязнение нескольких доз глазных капель, может вызвать бактериальный кератит.
- Глазные эффекты: Может навсегда изменить / увеличить коричневую пигментацию радужной оболочки, кожу век и ресниц. Кроме того, может увеличить длину и / или количество ресниц (может варьироваться между глазами); изменения происходят медленно и не могут быть заметны в течение нескольких месяцев или лет. Долгосрочные последствия и потенциал травмы глаз не известны.
- Глазные болезни: Использовать с осторожностью у пациентов с внутриглазными воспалениями, афакичных пациентов, псевдофакичных пациентов с разорванной задней капсулой хрусталика или пациентов с факторами риска макулярного отека. Безопасность и эффективность не определены для использования у пациентов с закрытоугольной, воспалительной или неоваскулярной глаукомой.
Особые группы
[править | править код]Содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными линзами; необходимо удаление контактных линз до введения препарата и установка спустя 15 минут после введения.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность к латанопросту, хлориду бензалкония или любому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
[править | править код]- Биматопрост: одновременное применение латанопроста и биматопроста может привести к увеличению внутриглазного давления. Риск D: продумать модификацию терапии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты: могут ослаблять или усиливать терапевтический эффект (офтальмологический) простагландинов. Риск C: наблюдающая терапия.
Беременность
[править | править код]Латанопрост ограничен в исследованиях на людях из-за множества инцидентов при абортах[прояснить], произошедших в экспериментах на животных. Из-за этого латанопрост классифицируется как препарат с фактором риска C (неблагоприятные результаты исследований наблюдались с материнской стороны при размножении животных на токсичных дозах) в соответствии с рейтингом США по продуктам питания и лекарствам, разрешенных к употреблению в период беременности[10] Содержание препарата в материнском молоке неизвестно и требуют осторожности в период лактации. Производитель также рекомендует проявлять осторожность при назначении латанопроста для кормящих женщин.[2].
Хранение
[править | править код]Латанопрост является веществом, обладающим тепловой и солнечный нестабильностью. Концентрация латанопроста снижается на 10 % при хранении при 50 и 70 °С каждые 8,25 и 1,32 дней соответственно. Реакция с ультрафиолетовым излучением может привести к быстрой деградации латанопроста. Поэтому важно хранить латанопрост, в идеальном случае, при температуре ниже комнатной и свободной от солнечных лучей для того, чтобы достичь приемлемого качества лекарственных свойств[11].
Ссылки
[править | править код]- Xalatan (latanoprost) (Pfizer manufacturer)
Примечания
[править | править код]- ↑ Ishikawa H., Yoshitomi T., Mashimo K., Nakanishi M., Shimizu K. Pharmacological effects of latanoprost, prostaglandin E2, and F2alpha on isolated rabbit ciliary artery (англ.) // Graefes Arch. Clin. Exp. Ophthalmol. : journal. — 2002. — February (vol. 240, no. 2). — P. 120—125. — doi:10.1007/s00417-001-0412-4. — PMID 11931077.
- ↑ 1 2 3 Patel S.S., Spencer C.M. Latanoprost. A review of its pharmacological properties, clinical efficacy and tolerability in the management of primary open-angle glaucoma and ocular hypertension (англ.) // Drugs Aging[англ.] : journal. — 1996. — Vol. 9, no. 5. — P. 363—378. — doi:10.2165/00002512-199609050-00007. — PMID 8922563.
- ↑ Huttunen et al. (2011) Prodrugs—from Serendipity to Rational Design Архивная копия от 22 июля 2015 на Wayback Machine. Pharmacol Rev 63:750-771
- ↑ Patent US5296504 - Prostaglandin derivatives for the treatment of glaucoma or ocular hypertension - Google Patents. Архивировано 26 января 2015 года.
- ↑ WHO Model List of EssentialMedicines. World Health Organization (октябрь 2013). Дата обращения: 22 апреля 2014. Архивировано 23 апреля 2014 года.
- ↑ Perry C.M., McGavin J.K., Culy C.R., Ibbotson T. Latanoprost. An Update of its Use in Glaucoma and Ocular Hypertension (англ.) // Drugs Aging[англ.] : journal. — 2003. — Vol. 20, no. 8. — P. 1170—2229. — PMID 12795627. Архивировано 4 июня 2016 года.
- ↑ Zhang W.Y., Wan Po A.L., Dua H.S., Azuara-Blanco A. Meta-analysis of randomised controlled trials comparing latanoprost with timolol in the treatment of patients with open angle glaucoma or ocular hypertension (англ.) // British Journal of Ophthalmology[англ.] : journal. — 2001. — Vol. 85. — P. 983—990. — doi:10.1136/bjo.85.8.983. — PMID 11466259. — PMC 1724079. Архивировано 2 января 2023 года.
- ↑ Aung T; Wong HT; Yip CC; et al. Comparison of the intraocular pressure-lowering effect of latanoprost and timolol in patients with chronic angle closure glaucoma: a preliminary study. (англ.) // Ophthalmology : journal. — 2000. — Vol. 107, no. 6. — P. 1178—1183. — doi:10.1016/s0161-6420(00)00073-7. — PMID 10857840.
- ↑ Amano S., Nakai Y., Ko A., Inoue K., Wakakura M. A case of keratoconus progression associated with the use of topical latanoprost (англ.) // Japanese Journal of Ophthalmology : journal. — 2008. — Vol. 52, no. 4. — P. 334—336. — doi:10.1007/s10384-008-0554-6. — PMID 18773275.
- ↑ De Santis, M., Lucchese, A., Carducci, B., Cavaliere, A., De Santis, L., & Merola, A. et al. (2004). Latanoprost exposure in pregnancy. American Journal Of Ophthalmology, 138(2), 305.pmid=15289149.1
- ↑ Morgan, P., Proniuk, S., Blanchard, J., & Noecker, R. (2001). Effect of temperature and light on the stability of latanoprost and its clinical relevance. Journal Of Glaucoma, 10(5), 401—405.