Ингибиторы обратной транскриптазы (NuinQnmkjd kQjgmukw mjguvtjnhmg[d)

Перейти к навигации Перейти к поиску

Ингибиторы обратной транскриптазы — класс антивирусных препаратов, использующихся в лечении ВИЧ-инфекции, гепатита C и других вирусных заболеваний. Ингибиторы обратной транскриптазы подавляют активность обратной транскриптазы, которая необходима для репликации вируса иммунодефицита и других вирусов. Могут иметь структурное сходство как с нуклеотидными основаниями (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы), так и быть отличными по строению (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы (NARTIs или NRTIs)

[править | править код]

Нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы (NARTIs или NRTI) составляют первый класс разработанных антиретровирусных препаратов. Чтобы быть включенными в вирусную ДНК, NRTI должны быть активированы в клетке путем добавления трех фосфатных групп к их дезоксирибозному фрагменту с образованием трифосфатов NRTI. Эта стадия фосфорилирования осуществляется ферментами клеточной киназы. NRTI могут вызывать нарушение функции митохондрий, что приводит к ряду побочных эффектов, включая симптоматический лактоацидоз[1].

  • Зидовудин, также называемый AZT, ZDV и азидотимидин, имеет торговое название Ретровир. Зидовудин был первым антиретровирусным препаратом, одобренным FDA для лечения ВИЧ.
  • Диданозин, также называемый ddI, с торговыми названиями Videx и Videx EC, был вторым антиретровирусным препаратом, одобренным FDA. Это аналог аденозина.
  • Залцитабин, также называемый ddC и дидеоксицитидином, имеет торговое название Hivid. Этот препарат был снят с производства производителем.
  • Ставудин, также называемый d4T, имеет торговые названия Zerit и Zerit XR.
  • Ламивудин, также называемый 3TC, имеет торговые названия Zeffix и Epivir. Он одобрен для лечения как ВИЧ, так и гепатита В.
  • Абакавир, также называемый ABC, имеет торговое название Ziagen, является аналогом гуанозина.
  • Эмтрицитабин, также называемый FTC, имеет торговое название Emtriva (ранее Coviracil). Структурно сходный с ламивудином, он одобрен для лечения ВИЧ и проходит клинические испытания при гепатите В.
  • Энтекавир, также называемый ETV, представляет собой аналог гуанозина, используемый при гепатите В под торговой маркой Baraclude. Он не одобрен для лечения ВИЧ.
  • Тенофовир/эмтрицитабин, торговая марка Трувада, изготовленная из эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата, используется для лечения и профилактики ВИЧ. Он одобрен для профилактики ВИЧ в США и производится компанией Gilead.
  • Азвудин, также называемый RO-0622. Он был исследован как возможное средство для лечения СПИДа, гепатита С и Sars-Cov-2

Примечания

[править | править код]
  1. Claessens, Yann-Erick; Chiche, Jean-Daniel; Mira, Jean-Paul; Cariou, Alain (2003). "Bench-to-bedside review: Severe lactic acidosis in HIV patients treated with nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors". Critical Care. 7 (3): 226—232. doi:10.1186/cc2162. PMC 270672. PMID 12793872.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка)