Имеглимин (Nbyilnbnu)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Имеглимин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-N6,N6,2-Trimethyl-1,2-dihydro-1,3,5-triazine-4,6-diamine
Брутто-формула C6H13N5
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Гипогликемические синтетические и другие средства
Лекарственные формы
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.
Способы введения
Перорально
Другие названия
Twymeeg (Тваймиг)

Имеглимин (Imeglimin) является новым пероральным гипогликемическим средством из нового класса молекул, содержащих тетрагидротриазин и называемых «глиминами»[1][2]. Он доступен в Японии c 2021 года под названием «Тваймиг» (Twymeeg) и используется для лечения сахарного диабета 2-го типа[3][4]. Монотерапия или дополнительная терапии этим препаратом позволяет снижать уровень глюкозы в крови натощак, а также гликированный гемоглобин (гемоглобин A1c, HbA1c) без дополнительного риска гипогликемии[5] Обнаружено что имеглимин улучшает функцию митохондрий, в частности активирует путь, ведущий к увеличению содержания НАД+, который участвует в регуляции внутриклеточного Ca2+[6]. В опытах на крысах имеглимин, по крайней мере частично, независимо от контроля уровня глюкозы противодействовал дисфункции сердца, связанной с метаболическим синдромом, за счет снижения окислительного стресса/повышения биодоступности NO и улучшения перфузии миокарда[7]

Побочные эффекты

[править | править код]

Гипогликемия (6,7%) была описана как серьезный побочный эффект при передозировке. Кроме того в менее чем в 1-5% случаев возникают тошнота, диарея и запор[8].

Фармакокинетика

[править | править код]

Влияния способа приема пищи (до или после еды) на поглощение препарата не наблюдалось [8]. После достижения максимального уровня в крови через 2,5 часа после перорального приема он выводится из организма с периодом полувыведения 12 часов [8].

Примечания

[править | править код]
  1. фон Ройсс, Татьяна. «Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа. Имеглимин — универсальный противодиабетический препарат, вобравший в себя силу всех существующих сахароснижающих лекарств. Mosmedpreparaty.ru. МОСМЕДПРЕПАРАТЫ (17 февраля 2022). Дата обращения: 3 марта 2023. Архивировано 3 марта 2023 года.
  2. Pirags, V., Lebovitz, H., & Fouqueray, P. (2012). Imeglimin, a novel glimin oral antidiabetic, exhibits a good efficacy and safety profile in type 2 diabetic patients. Diabetes, Obesity and Metabolism, 14(9), 852-858. PMID 22519919 doi:10.1111/j.1463-1326.2012.01611.x
  3. Doupis, J., Baris, N., & Avramidis, K. (2021). Imeglimin: A New Promising and Effective Weapon in the Treatment of Type 2 Diabetes. touchREVIEWS in Endocrinology, 17(2), 88. PMID 35118453 PMC 8676108 doi:10.17925/EE.2021.17.2.88
  4. Li, Y., Lou, N., Liu, X., Zhuang, X., & Chen, S. (2024). Exploring new mechanisms of Imeglimin in diabetes treatment: Amelioration of mitochondrial dysfunction. Biomedicine & Pharmacotherapy, 175, 116755. PMID 38772155 doi:10.1016/j.biopha.2024.116755
  5. Dubourg, J., Fouqueray, P., Thang, C., Grouin, J. M., & Ueki, K. (2021). Efficacy and safety of imeglimin monotherapy versus placebo in Japanese patients with type 2 diabetes (TIMES 1): a double-blind, randomized, placebo-controlled, parallel-group, multicenter phase 3 trial. Diabetes Care, 44(4), 952-959. PMID 33574125 doi:10.2337/dc20-0763
  6. Hallakou-Bozec, S., Kergoat, M., Fouqueray, P., Bolze, S., & Moller, D. E. (2021). Imeglimin amplifies glucose-stimulated insulin release from diabetic islets via a distinct mechanism of action. PloS one, 16(2), e0241651. PMID 33606677 PMC 7894908 doi:10.1371/journal.pone.0241651
  7. Lachaux, M., Soulié, M., Hamzaoui, M., Bailly, A., Nicol, L., Rémy‐Jouet, I., ... & Mulder, P. (2020). Short‐and long‐term administration of imeglimin counters cardiorenal dysfunction in a rat model of metabolic syndrome. Endocrinology, Diabetes & Metabolism, 3(3), e00128. PMID 32704553 PMC 7375119 doi:10.1002/edm2.128
  8. 1 2 3 Таблетки Twimig 500 мг. Вкладыш в упаковку. Www.pmda.go.jp. PMDA.(ツイミーグ錠500mg 添付文書”. www.pmda.go.jp. PMDA)

Литература

[править | править код]
  • Konkwo, C., & Perry, R. J. (2021). Imeglimin: current development and future potential in type 2 diabetes. Drugs, 81(2), 185-190. PMID 33247829 PMC 7933057 doi:10.1007/s40265-020-01434-5
  • Kitakata, H., Endo, J., Hashimoto, S., Mizuno, E., Moriyama, H., Shirakawa, K., ... & Sano, M. (2021). Imeglimin prevents heart failure with preserved ejection fraction by recovering the impaired unfolded protein response in mice subjected to cardiometabolic stress. Biochemical and Biophysical Research Communications, 572, 185-190. PMID 34375928 doi:10.1016/j.bbrc.2021.07.090