Дицикломин (:nentlkbnu)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Дицикломин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(диэтиламино)этил би(циклогексан)-1-карбоксилат
Брутто-формула C19H35NO2
Молярная масса 309,487 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >99 %
Период полувывед. 5 ч
Лекарственные формы
Таблетки, капли, ампулы
Другие названия
Abacid Plus, Ametil, Atumin, Babypasmil, Babyspasm, Babyspasmil, Baycyclomine, Benacol, Bendectin, Bentomine, Bentyl, Bentylol, Dibent, Di-Spaz, Dilomine, Триган Д, Долоспа табс[1][2][3]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Дицикломин (англ. Dicyclomine, также дицикловерин[3][4]) — спазмолитик, применяемый в медицинских целях при синдроме раздражённой кишки, антихолинергетик (третичный амин), блокирующий мускариновые рецепторы. Химическая формула — C19H35NO2[3]. Белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 309,499[3].

Дицикловерин был впервые синтезирован в Соединенных Штатах Америки в 1945 году[5].

Фармакология

[править | править код]

Фармакологическое действие — холинолитическое, миотропное, спазмолитическое. Дицикломин используется для лечения кишечных заболеваний — гиперподвижности, синдрома раздражённого кишечника, — кроме того, используется при изучении глазного дна[1].

Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи.

  • Перорально: Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
  • Внутримышечно: 20 мг 4 раза в день.
  • Внутривенно: Не используется.

Предупреждения

[править | править код]

Дицикловерин не рекомендуется применять при грудном вскармливании. Проявлять осторожность после применения лекарства при работах с транспортными средствами и опасными механизмами. Законодательно запрещено использование дицикловерина при лечении колик у детей до 6 месяцев в Новой Зеландии и Норвегии[4].

Злоупотребление дицикловерином

[править | править код]

Редко поступали сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Дицикловерин является антагонистом сигма-1 и 5-HT2A рецепторов, хотя его сродство к этим мишеням примерно от одной пятой до одной десятой меньше, чем его сродство к М1 и М4 холинорецепторам (его клинические цели). Это также относительно неполярный третичный амин, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер, приводя к делирию в высоких концентрациях.[6][7]

Торговые марки

[править | править код]

В Америке продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.

В Великобритании продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).

На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с ингибитором циклооксигеназы нимесулидом. Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.

В России представлен только в двух препаратах: Триган-Д и Долоспа Табс, в виде таблеток, содержащих 500 мг парацетамола и 20 мг самого вещества. Изредка встречается в виде ампул.

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 Бурбелло А. Т., 2007.
  2. Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин. Торговые и фирменные названия, с. 310—311.
  3. 1 2 3 4 Dicycloverine, 2000.
  4. 1 2 Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин, с. 77.
  5. Tilford, C. H. Aminoesters of Substituted Alicylic Carboxylic Acids1 / C. H. Tilford, M. G. V. Campen, R. S. Shelton, // Journal of the American Chemical Society. — 1947. — Vol. 69, Is. 11. — P. 2902. — doi:10.1021/ja01203a077.
  6. Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (2015-12-03). "Dicyclomine for Gastrointestinal Conditions: A Review of the Clinical Effectiveness, Safety, and Guidelines". CADTH Rapid Response Reports. PMID 26985553. публикация в открытом доступе
  7. Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (September 2013). "A rare case of dicyclomine abuse". Journal of Young Pharmacists. 5 (3): 106—7. doi:10.1016/j.jyp.2013.08.004. PMC 3812884. PMID 24396252.

Литература

[править | править код]