Бета-гамма-димер G-белка (>ymg-igbbg-;nbyj G-Qyltg)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Этот гетеротримерный G-белок изображён вместе с его теоретическими липидными якорями. ГДФ изображена чёрным цветом. α-субъединица изображена жёлтым. βγ-димер изображён голубым. Мембрана изображена серой.

Бета-гамма-димер G-белка (Gβγ) — плотно связанный гетеродимерный белковый комплекс, состоящий из двух разных субъединиц — одной Gβ и одной Gγ. Этот Gβγ-димер является компонентом гетеротримерных G-белков. Гетеротримерные G-белки, также называемые гуанозиннуклеотид-связывающими белками, состоят из трёх разных субъединиц, называемых альфа-, бета- и гамма-субъединицами и обозначаемых соответственно Gα, Gβ и Gγ. Когда лиганд-агонист активирует G-белок-связанный метаботропный рецептор, альфа-субъединица G-белка (Gα) заменяет ГДФ на ГТФ, вследствие чего изменяется её пространственная конфигурация, и димер Gβγ диссоциирует из связи с Gα-субъединицей, что позволяет обеим частям G-белка — Gα и Gβγ независимо друг от друга активировать их собственные (различные у α-субъединицы и у βγ-димера) нисходящие сигнальные каскады. Одной из важных функций βγ-димера является ингибирование, через цепь внутриклеточных событий, активности α-субъединицы, что обеспечивает важную отрицательную обратную связь и эффективно ограничивает сигнал рецептора сверху как по силе, так и по продолжительности.[1]

История открытия

[править | править код]

Effector Signalling effect
GIRK2 activation
GIRK4 activation
N-type calcium channel inhibition
P/Q-type calcium channels inhibition
Phospholipase A activation
PLCβ1 activation
PLCβ2 activation
PLCβ3 activation
Adenylyl cyclase Type l, lll, V, Vl, Vll inhibition
Adenylyl cyclase Type ll, IV activation
PI3K inhibition
βARK1 activation
βARK2 activation
Raf-1 activation
Ras exchange factor activation
Bruton's tyrosine kinase activation
Tsk tyrosine kinase activation
ARF activation
Plasma membrane Ca2+ pump activation
p21-activated protein kinase inhibition
SNAP25 inhibition
P-Rex1 Rac GEF activation

[1]

Медицинские применения знаний о Gβγ

[править | править код]

Разработка лекарств

[править | править код]

Gβγ-димер как мишень для лекарств

[править | править код]

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 Clapham D. E., Neer E. J. G protein beta gamma subunits (англ.) // Annual Review of Pharmacology and Toxicology. — 1997. — Vol. 37. — P. 167—203. — doi:10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167. — PMID 9131251.