Анакинра (Gugtnujg)
| Анакинра | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H23N5O7S2 |
| CAS | 143090-92-0 |
| PubChem | 139595263 и 90470007 |
| DrugBank | 00026 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L04AC03 |
| Способы введения | |
| внутривенная инфузия | |
| Другие названия | |
| Кинерет | |
Анакинра (торговое наименование — Кинерет) — это рекомбинантный и слегка модифицированный вариант белка-антагониста рецептора интерлейкина-1 человека, используемый в терапии воспалительных заболеваний, в частности, ревматоидного артрита. Блокируя каскад реакций IL-1, анакинра снижает воспаление и разрушение хрящевой ткани при артрите. Также данное средство может использоваться при редчайшей врождённой недостаточности антагониста рецептора IL-1.
Учитывая тот факт что непрерывная внутривенная инфузия анакинры может быть использована для ослабления цитокиновой бури, предложено использовать этот препарат для лечения COVID-19 в подгруппе пациентов с тяжелым течением заболевания из-за цитокиновой бури[1][2][3][4]
Фармакологические свойства
[править | править код]Механизм действия препарата заключается в связывании с рецептором интерлейкина-1, что приводит к ингибированию действия интерлейкина. Следствием этого является уменьшение продукции провоспалительных цитокинов, уменьшение пролиферации клеток и выработки белков острой фазы.[5] Анакинра применяется при ревматоидном артрите у взрослых, в том числе в комбинации с другими антиревматическими препаратами.[6] Как экспериментальный препарат анакинра применяется при синдроме Стилла (варианте ювенильного ревматоидного артрита), криопирин-ассоциированном периодическом синдроме, в том числе при мультисистемном воспалительном заболевании новорожденных.[7] Cогласно данным клинического исследования, анакинра может давать положительный эффект при цитокиновом шторме.[8] Как экспериментальный препарат также используется для лечения сахарного диабета. Однако, в отличие от этанерцепта, анакинра противопоказана лицам с активным или латентным туберкулезом, поскольку может вызвать у них лейкопению.[9]
Фармакокинетика
[править | править код]Анакинра медленно распределяется в организме после подкожного применения, максимальная концентрация препарата достигается в течение 3–7 часов после применения препарата. Биодоступность анакинры составляет 95%. Данных по проникновению препарата через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко человека нет. Метаболизм препарата мало исследован, предположительно анакинра, как и большинство биологических препаратов, метаболизируется в ретикуло-эндотелиальной системе. Анакинра выводится из организма с мочой. Период полувыведения из организма составляет 4–6 часов, и это время не меняется при печеночной и почечной недостаточности.[6]
Побочное действие
[править | править код]При применении анакинры побочные эффекты наблюдаются нечасто, наиболее частыми побочными явлениями при применении препарата являются лейкопения и нейтропения, лихорадка, кожная сыпь, головные боли, реакции в месте введения препарата, обострение или реактивация инфекций.[10]
Эксперименты
[править | править код]У здоровых, но пожилых мышей, лечение препаратом анакинра возвращало стволовые клетки крови в более молодое и здоровое состояние, что в результате улучшало их функцию и регенерацию клеток крови.[11][12][13]
Противопоказания
[править | править код]Анакинра противопоказана при применении при повышенной чувствительности к препарату.[6] Не рекомендуется применение других иммунобиологических препаратов для лечения ревматоидного артрита, в частности с абатацептом, из-за незначительного количества совместного применения этих препаратов.
Формы выпуска
[править | править код]Анакинра выпускается в виде раствора для инъекций в виде шприца по 100 мг.[6]
 | Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |
Примечания
[править | править код]- ↑ Monteagudo, L. A., Boothby, A., & Gertner, E. (2020). Continuous Intravenous Anakinra Infusion to Calm the Cytokine Storm in Macrophage Activation Syndrome. ACR Open Rheumatology. PMID 32267081 doi:10.1002/acr2.11135
- ↑ Muskardin T.L.W. (2020). IV anakinra for macrophage activation syndrome may hold lessons for treatment of cytokine storm in the setting of COVID19. ACR Open Rheumatology. doi:10.1002/acr2.11140 PMID 32267072
- ↑ Cavalli, G., De Luca, G., Campochiaro, C., Della-Torre, E., Ripa, M., Canetti, D., ... & Tomelleri, A. (2020). Interleukin-1 blockade with high-dose anakinra in patients with COVID-19, acute respiratory distress syndrome, and hyperinflammation: a retrospective cohort study. The Lancet Rheumatology. https://doi.org/10.1016/S2665-9913(20)30127-2
- ↑ Mehta, P., Cron, R. Q., Hartwell, J., Manson, J. J., & Tattersall, R. S. (2020). Silencing the cytokine storm: the use of intravenous anakinra in haemophagocytic lymphohistiocytosis or macrophage activation syndrome. The Lancet Rheumatology. [Epub ahead of print] doi:10.1016/S2665-9913(20)30096-5 PMC 7198216 PMID 32373790
- ↑ Ю.В. Силко Е.В. Пекарева Т.В. Никонова. Антигеннеспецифическая иммунотерапия при сахарном диабете 1 типа. Архивировано 21 октября 2019 года.
- ↑ 1 2 3 4 Anakinra Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 26 августа 2019 года.
- ↑ Салугина С.о, Федоров Е.с, Кузьмина Н.н. Опыт применения ингибитора ил 1ß (анакинра) у пациента с CINCA/NOMID-синдромом // Современная ревматология. — 2012. — Вып. 3. — С. 60–65. — ISSN 1996-7012. Архивировано 29 ноября 2014 года.
- ↑ Scott W. Canna, Edward M. Behrens. Making Sense of the Cytokine Storm: a conceptual framework for understanding, diagnosing and treating hemophagocytic syndromes // Pediatric Clinics of North America. — 2012-4. — Т. 59, вып. 2. — С. 329–344. — ISSN 0031-3955. — doi:10.1016/j.pcl.2012.03.002.
- ↑ Kineret 100 mg solution for injection in a pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 23 марта 2018 года.
- ↑ CHMP рекомендовал одобрить препарат для лечения болезни Стилла. Аптека online. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 1 марта 2022 года.
- ↑ Препарат от артрита действует также, как переливание молодой крови. Дата обращения: 11 февраля 2023. Архивировано 11 февраля 2023 года.
- ↑ Will Revitalizing Old Blood Slow Aging? Дата обращения: 11 февраля 2023. Архивировано 11 февраля 2023 года.
- ↑ Mitchell, C. A., Verovskaya, E. V., Calero-Nieto, F. J., Olson, O. C., Swann, J. W., Wang, X., ... & Passegué, E. (2023). Stromal niche inflammation mediated by IL-1 signalling is a targetable driver of haematopoietic ageing. Nature Cell Biology, 1-12. PMID 36650381 doi:10.1038/s41556-022-01053-0