Адифенин (G;nsyunu)

Перейти к навигации Перейти к поиску
Адифенин
Adipheninum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-диэтиламиноэтил-2,2-дифенилацетат
Брутто-формула C20H25NO2
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Спазмолитики миотропные[1]
АТХ
Другие названия
«Спазмолитин»[2]

Адифени́н (англ. adiphenine) — устаревшее лекарственное средство, ранее применявшееся как препарат, оказывающий холинолитическое и миотропное спазмолитическое действие.

На данный момент нет сведений об эффективности медицинского применения адифенина с позиций доказательной медицины, клинические исследования с достаточным уровнем достоверности на людях не проводились. Препарат не зарегистрирован в анатомо-терапевтическом классификаторе ВОЗ.[3]

В готовых лекарственных формах используется в основном в виде солей: гидрохлорида либо метилбромида.

Адифенина гидрохлорид — белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса без запаха или с очень слабым запахом. Легко растворим в воде, очень трудно растворим в этаноле и эфире. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются.[1]

Фармакология

[править | править код]

Механизм действия адифенина плохо изучен (в отличие от таких спазмолитиков, как папаверин и дротаверин).[4] По данным разработчика препарата, его спазмолитическая активность сопряжена с неизбирательным блокированием периферических м-холинорецепторов и н-холинорецепторов нейронального типа, обуславливающим характерное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, а также отвечающим за некоторый местноанестетический эффект.[2]

Максимально допустимая терапевтическая доза адифенина, в соответствии с данными FDA, составляет 7,5 мг/кг/сутки.[5]

Применение

[править | править код]

В России препарат с таким действующим веществом получил регистрацию ещё в 1964 году под торговой маркой «Спазмолитин». Однако, на данный момент[6] готовых лекарственных форм, содержащих адифенин, не зарегистрировано, в связи с чем препарат в аптечной сети отсутствует.[2]

По данным Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency, EMEA), в 2000 году адифенин был запрещён к применению даже в ветеринарной практике, где ранее применялся для лечения колик и судорожного синдрома у домашних животных (рекомендованные альтернативные средства: атропин и препараты белладонны).[7]

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 Адифенин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (30 ноября 2004). Дата обращения: 30 июня 2010. Архивировано 23 августа 2011 года.
  2. 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Адифенин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (28 июня 2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 30 июня 2010. Архивировано из оригинала 11 апреля 2008 года.
  3. По состоянию на 2010 год.
  4. Гуревич К. Г., Лобанова Е. Г. Неспецифические миотропные спазмолитики: применение в современной медицинской практике // Фарматека : Ежемесячный медико-фармацевтический журнал. — 2001. — № 8 (50). (недоступная ссылка)
  5. Maximum Recommended Therapeutic Dose (MRTD) Database (англ.). FDA's Center for Drug Evaluation and Research, Office of Pharmaceutical Science, Informatics and Computational Safety Analysis Staff's (30 апреля 2009). Дата обращения: 5 июля 2010. Архивировано 23 августа 2011 года.
  6. По состоянию на 01.07.2010
  7. Update of the Position Paper on Availability on Veterinary Medicines agreed on 9 February 2000 (англ.) (pdf). Committee for Veterinary Medicinal Products (9 февраля 2000). Дата обращения: 5 июля 2010. Архивировано 23 августа 2011 года.